一种奥拉西坦的合成方法

摘要

本发明提供一种制备奥拉西坦的方法，该方法以2-（4-叔丁基二甲硅氧基-2-氧代吡咯烷-1-基）乙酸乙酯或2-（4-叔丁基二苯基硅基-2-氧代吡咯烷-1-基）乙酸乙酯为原料与低分子卤代乙酸酯在非质子化溶剂中碱性条件下反应，再分别脱去保护基制得奥拉西坦。本发明的方法解决了现有技术中合成奥拉西坦过程中反应条件苛刻，副产物较多，产品及产率低的问题。本方法操作简单，设备要求低，产物纯度及收率高，特别适合工业化生产。

主权项

1.一种奥拉西坦的合成方法包括如下步骤：1）将式（I）所示的化合物与式（II）所示的化合物在非质子化溶剂中碱性条件下反应制得式（III）所示的化合物；2）；通过胺解反应脱去步骤1）制备得到的式（III）化合物中的R₂保护基，制备得到式（IV）所示的化合物；3）在酸性条件下，醇溶剂中脱去步骤2）制备得到的式（IV）化合物中的R₁保护基，制备得到奥拉西坦其中R₁为叔丁基二甲基硅基或叔丁基二苯基硅基；R₂为C₁-C₆的烷基或苄基，X为卤素。