发明名称 可用作DPP-1抑制剂的双环衍生物
摘要 本发明涉及新型双环衍生物,含有所述双环衍生物的药物组合物及其在治疗由DPP-1介导的疾病和病症中的用途。
申请公布号 CN102753524A 申请公布日期 2012.10.24
申请号 CN201080064075.6 申请日期 2010.12.17
申请人 詹森药业有限公司 发明人 E.C.劳森;S.高什;R.L.德斯贾莱斯;D.J.赫拉斯塔;C.舒伯特
分类号 C07D209/14(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I 主分类号 C07D209/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 林毅斌;万雪松
主权项 1.一种式(I)化合物,或其可药用盐:<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="257" he="118" />(I)其中R<sup>1</sup>选自C<sub>1-4</sub>烷基、-C(O)-NH<sub>2</sub>、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基以及5至6元杂芳基;其中所述杂芳基任选地被一个或多个独立地选自卤素和C<sub>1-4</sub>烷基的取代基所取代;n为0-1的整数;L选自<img file="840801DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="121" he="58" />、–CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-NR<sup>A</sup>-和-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-NR<sup>A</sup>-;其中R<sup>A</sup>选自氢、甲基和乙基;Y选自N和CH;X选自N(R<sup>B</sup>)、O和S;其中R<sup>B</sup>选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自氢、卤素、硝基、-CO<sub>2</sub>H、-C(O)-NR<sup>C</sup>R<sup>D</sup>、-Q、-O-Q和–C(O)-NH-Q;其中R<sup>C</sup>和R<sup>D</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基;作为另外一种选择,R<sup>C</sup>和R<sup>D</sup>与它们所键合的氮原子一起形成环状结构,所述环状结构选自哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吡咯烷-1-基、吗啉-4-基、1,2,3,4-四氢喹啉-1-基和1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基;其中Q选自芳基、芳烷基、杂环基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基和2,3-二氢-苯并[b][1,4]二氧杂环己二烯基;其中所述芳基或杂环基,无论单独或作为取代基的一部分,均任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-4</sub>烷氧基、-CO<sub>2</sub>H、–C(O)-NR<sup>E</sup>R<sup>F</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>E</sup>R<sup>F</sup>和苯基的取代基所取代;其中R<sup>E</sup>和R<sup>F</sup>各自独立地选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基;以及其中所述杂环基包含一个或多个S杂原子,所述杂环基还可任选地在所述一个或多个S杂原子上取代有1-2个氧代基。
地址 比利时比尔斯特恩豪特斯路30号