一种苏拉明钠的制备方法

摘要

本发明涉及一种苏拉明钠的制备方法。苏拉明钠的结构如式(I)，其可以用来治疗HIV、肿瘤、眼部增殖性疾病、非洲锥虫病、盘尾丝虫病和肝纤维化。本发明重点改良了还原反应及酰化反应的试剂及条件，以Pd/C催化氢化代替铁粉还原，用碳酰二咪唑代替剧毒的光气，提高了整个制备方法的总产率，并且工艺简单，操作安全方便，适合工业生产。

主权项

一种苏拉明钠的制备方法，该方法包括以下步骤：(a)将1‑胺基‑4，6，8‑萘三磺酸三钠用4‑甲基‑3‑硝基苯甲酰氯酰化得到8‑(4‑甲基‑3‑硝基亚苯基)碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠；(b)将8‑(4‑甲基‑3‑硝基亚苯基)碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠氢化还原得到8‑(4‑甲基‑3‑胺基亚苯基)碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠；(c)将8‑(4‑甲基‑3‑胺基亚苯基)碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠用3‑硝基苯甲酰氯酰化得到8‑[3‑硝基‑1‑亚苯基碳酰亚胺‑(4‑甲基‑3，1‑亚苯基)]碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠；(d)将8‑[3‑硝基‑1‑亚苯基碳酰亚胺‑(4‑甲基‑3，1‑亚苯基)]碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠氢化还原得到8‑[3‑胺基‑1‑亚苯基碳酰亚胺‑(4‑甲基‑3，1‑亚苯基)]碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠；(e)将8‑[3‑胺基‑1‑亚苯基碳酰亚胺‑(4‑甲基‑3，1‑亚苯基)]碳酰亚胺‑1，3，5‑萘三磺酸三钠溶于DMF中，加入碳酰二咪唑溶液，室温下反应2小时，减压蒸干溶剂得到粗产品，粗产品经纯化得到产品。