发明名称 噁唑烷酮抗生素
摘要 本发明是关于式(I)化合物以及这些化合物的药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗细菌感染的药剂中的用途,<img file="dda00001798423300011.GIF" wi="1030" he="729" />其中U、V、W、X、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、A、B、D、E、G、m及n均如说明文中所定义。某些式(I)化合物为新颖的并且也为本发明的一部份。
申请公布号 CN102746296A 申请公布日期 2012.10.24
申请号 CN201210209027.2 申请日期 2008.04.11
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 丹尼尔·比尔;克里斯蒂安·哈伯舒兰;乔治·吕迪;吉恩-菲利普·苏里维特;科内丽亚·扎姆布朗恩·埃科林
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 李献忠
主权项 1.一种式(I<sub>N</sub>)化合物,<img file="FDA00001798423100011.GIF" wi="1061" he="747" />其中,R<sup>1</sup>表示氢、烷氧基、卤素或氰基;U、V、W及X中的一或两个表示N,而其余各表示CH,或在X的情况中表示CR<sup>a</sup>;R<sup>a</sup>表示氢或卤素;R<sup>6</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;A表示N;˙B表示CH;D表示NR<sup>c</sup>;E表示CH<sub>2</sub>、CO或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>与R<sup>5</sup>各表示H,且R<sup>c</sup>表示H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或R<sup>c</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,且R<sup>2</sup>表示选自羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-羰基及羧基;m表示整数1,且n表示整数0;或˙B表示CH;D表示*-CH(R<sup>d</sup>)-N(R<sup>e</sup>)-,其中星号表示连接至B的键;E表示CH<sub>2</sub>或CO;R<sup>d</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,且R<sup>e</sup>表示H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或R<sup>d</sup>、R<sup>e</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,且R<sup>2</sup>表示羟基;m表示整数1,且n表示整数0;或˙B表示CH,D表示*-CONH-,其中星号表示连接至B的键,E表示CH<sub>2</sub>,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,m表示整数1,且n表示整数0;或˙B表示CH,D表示NH,E表示CH<sub>2</sub>或CO,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,且R<sup>4</sup>表示羟甲基,m表示整数0,且n表示整数1;或˙B表示C(OH),D表示*-CH<sub>2</sub>-NH-,其中星号表示连接至B的键,E表示CH<sub>2</sub>,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,m表示整数1,且n表示整数0;或˙G表示未取代的苯基,在位置3或4上被单取代的苯基,或在位置3与4上被二取代的苯基,其中各取代基是独立选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氟烷基、氟烷氧基、氰基、卤素及-NR<sup>N1</sup>R<sup>N2</sup>;或G表示在位置5上被单取代的吡啶-2-基,其中所述取代基选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基与氟烷基;或G表示6,7-二氢-[1,4]二<img file="FDA00001798423100021.GIF" wi="54" he="51" />英并[2,3-c]哒嗪-3-基;或G表示选自以下的基团:<img file="FDA00001798423100022.GIF" wi="1658" he="299" /><img file="FDA00001798423100023.GIF" wi="378" he="394" />及<img file="FDA00001798423100024.GIF" wi="381" he="294" />其中,R<sup>h</sup>表示氢或氟;M表示CH或N;且Q与Q'是独立表示O或S;且R<sup>N1</sup>与R<sup>N2</sup>是独立表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或与它们携带的氮一起形成吡咯烷环;或所述化合物的盐。
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