| 发明名称 | 一种制备光学活性的轴手性联芳香类化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备光学活性轴手性联芳香类化合物的方法。系利用手性单膦配体与镍配合物催化的不对称Ullmann-type偶联反应实现。反应条件温和，操作简便，底物适用性好，能够高立体选择性较高产率地制备得到轴手性联芳香类化合物，具有大量合成含轴手性的天然产物应用前景。 | ||
| 申请公布号 | CN101531578B | 申请公布日期 | 2012.10.24 |
| 申请号 | CN200910049510.7 | 申请日期 | 2009.04.17 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 林国强;徐明华;陈雯雯 |
| 分类号 | C07C47/575(2006.01)I;C07C45/72(2006.01)I;B01J31/24(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I | 主分类号 | C07C47/575(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人 | 邬震中 |
| 主权项 | 1.一种制备轴手性联芳香类化合物的方法，其特征是在室温至80℃的温度下，在锌粉、四烷基卤化铵和有机极性溶剂存在下，手性单膦配体与镍配合物催化剂催化底物邻卤苯甲醛类化合物反应3～6小时；其中，底物浓度为0.04～2.0摩尔/L，底物摩尔数和催化剂摩尔数比为100～5∶1，与底物相比，采用1.5～4当量锌粉和0.1～1当量的四烷基卤化铵；所述的镍配合物催化剂是二(三苯基膦)二氯化镍、二(三苯基膦)二溴化镍或二(三苯基膦)二碘化镍或者四(三苯基膦)镍；所述的反应具有如下的反应式：<img file="FSB00000780985600011.GIF" wi="1768" he="485" />其中，R<sup>1</sup>为C<sub>1～8</sub>的烷氧基或C<sub>1～8</sub>的烷基；R<sup>2</sup>或/和R<sup>3</sup>为氢，C<sub>1～10</sub>的烷基、C<sub>1～8</sub>的烷氧基或COOMe；R<sup>4</sup>为氢、C<sub>1～10</sub>的烷基或C<sub>1～8</sub>的烷氧基。 | ||
| 地址 | 200032 上海市徐汇区枫林路354号 | ||