6,7-取代基-4-苯胺类喹唑啉的合成方法

摘要

一种6,7-取代基-4-苯胺类喹唑啉的合成方法，其以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸作为起始物，经由酯化反应，氧-烷基化反应或硝化反应，硝化后进行水解-去甲基化反应，酯化反应，氧-烷基化反应，硝基还原反应，合环反应及二合一反应等步骤的反应路径制备6,7-取代基-4-苯胺类喹唑啉。本发明提供一种起始物成本较低且产率较高的4-苯胺基喹唑啉衍生物制备方式，因此能有效地降低生产成本，以提高4-苯胺基喹唑啉衍生物产品的竞争力。

主权项

1.一种6,7-取代基-4-苯胺类喹唑啉的合成方法，所述6,7-取代基-4-苯胺类喹唑啉化学式如下，所述6,7-取代基-4-苯胺类喹唑啉的合成方法包含如下步骤：a.以3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸为起始物，行第一次酯化反应得到3-甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯，且分别定义所述的3-甲氧基与4-羟基上的氧为第一个氧与第二个氧；b.在所述第二个氧上行氧-烷基化反应的步骤，制得3-甲氧基-4-甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯；c.将3-甲氧基-4-甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯行硝化反应为2-硝基-5-甲氧基-4-甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯；d.将2-硝基-5-甲氧基-4-甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯行水解-去甲基化反应以及第二次酯化反应以使得2-硝基-5-甲氧基-4-甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯的5-甲氧基去甲基化，从而制得2-硝基-5-羟基-4-甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯；e.在所述第一个氧上行氧-烷基化反应的步骤，制得2-硝基-4,5-二甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯；f.将2-硝基-4,5-二甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯行硝基还原反应以制得2-胺基-4,5-二甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯；g.将2-胺基-4,5-二甲氧基乙氧基苯甲酸甲酯行合环反应以制得到6,7-二2-甲氧基乙氧基喹唑啉-4-酮；以及h.将6,7-二2-甲氧基乙氧基喹唑啉-4-酮进行氯化与苯胺取代的二合一反应可制得6,7-取代基-4-苯胺类喹唑啉。