| 主权项 |
一种自包含通式结构(I-A)及(I-A’)的两种立体异构物及/或通式结构(I-B)及(I-B’)的两种立体异构物或彼等与有机或无机酸所成之盐类的混合物分离出立体异构物的方法，@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!其中R1、R2及R3为选自包含-H、-F、-Cl、-C1-C6-烷基、-S-C1-C6-烷基、-OH、-O-C1-C6-烷基、-O-C1-C6-伸烷基苯基、-OCO-C1-C6-烷基、-OCO2-C1-C6-烷基、-OCON(C1-C6-烷基)2及-O-SiR8R9R10(其中R8、R9及R10为相同或不相同之-C1-C6-烷基或-苯基)之群组的相同或不同基团；R4为-H或-C1-C6-烷基；R5为-C1-C6-烷基；及R6及R7为相同或不相同之-H或-C1-C6-烷基；该方法包含步骤：(a)操纵在混合物中的立体异构物之混合比，以使立体异构物中至少一者系以镜像体过量存在。根据申请专利范围第1项之方法，其特征在于在步骤(a)中的操纵系藉由下列方式实行：- 加入所欲以过量存在的立体异构物，或- 立体异构物的镜像选择性合成法。根据申请专利范围第1或2项之方法，其特征在于镜像体过量为至少1.0% ee。根据申请专利范围第1或2项之方法，其特征在于R1及R3分别为-H，且R2为-OCH3。根据申请专利范围第1或2项之方法，其特征在于R4为-CH2CH3，且R5、R6及R7分别为-CH3。根据申请专利范围第1或2项之方法，其特征在于其包含步骤：(b1)加入通式结构(II)或(II’)之手性化合物：@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!其中R11为-H、-CO-C1-C6-烷基、-CO-苯基或-CO-甲苯基。根据申请专利范围第6项之方法，其特征在于R11为-H或-CO-对甲苯基。根据申请专利范围第1或2项之方法，其特征在于其包含步骤：(b2)加入磷酸。根据申请专利范围第6项之方法，其特征在于步骤(b1)或(b2)分别在使以镜像体过量存在的立体异构物溶液以下述形式沉淀的条件下进行：- 通式结构(II)或(II”)之手性化合物之盐，或- 磷酸盐、磷酸氢盐或磷酸二氢盐。根据申请专利范围第9项之方法，其特征在于该步骤包含：(c)从上层溶液分离分别在步骤(b1)或(b2)中所获得的沉淀盐。根据申请专利范围第10项之方法，其特征在于其包含步骤：(d)使步骤(c)中所分离的盐转换成盐酸盐。一种如申请专利范围第1、4或5项所定义之通式结构(I-A)、(I-A’)、(I-B)或(I-B’)之立体异构物的加成盐，其系与- 如申请专利范围第6或7项所定义之通式结构(II)或(II’)之化合物或- 磷酸所构成。根据申请专利范围第12项之加成盐，其系选自包含下列之群组：- (2R,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-酒石酸盐，- (2R,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-酒石酸盐，- (2R,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2R,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2R,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸盐，- (2R,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸氢盐，- (2R,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸二氢盐，- (2S,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-酒石酸盐，- (2S,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-酒石酸盐，- (2S,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2S,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2S,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸盐，- (2S,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸氢盐，- (2S,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸二氢盐，- (2R,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-酒石酸盐，- (2R,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-酒石酸盐，- (2R,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2R,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2R,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸盐，- (2R,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸氢盐，- (2R,3S)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸二氢盐，- (2S,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-酒石酸盐，- (2S,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-酒石酸盐，- (2S,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(+)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2S,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇(-)-二-O,O’-对甲苯基酒石酸盐，- (2S,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸盐，- (2S,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸氢盐，及- (2S,3R)-1-二甲基胺基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇磷酸二氢盐。一种制备通式结构(I-A)、(I-A’)、(I-B)或(I-B’)之立体异构物或彼等与有机或无机酸所成之盐类的方法：@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!其中R1、R2及R3为选自包含-H、-F、-Cl、-C1-C6-烷基、-S-C1-C6-烷基及-OH之群组的相同或不同基团，其先决条件是残基R1、R2及R3中至少一者为-OH；；R4为-H或-C1-C6-烷基；R5为-C1-C6-烷基；及R6及R7为相同或不相同之-H或-C1-C6-烷基；该方法包含如申请专利范围第1至11项中任一项所述之方法，其中残基R1、R2及R3中至少一者为-O-C1-C6-烷基、-O-C1-C6-伸烷基苯基、-OCO-C1-C6-烷基、-OCO2-C1-C6-烷基、-OCON(C1-C6-烷基)2或-O-SiR8R9R10。根据申请专利范围第14项之方法，其特征在于其包含步骤：(e)使残基R1、R2及R3中至少一者转换成-OH基，该残基为-O-C1-C6-烷基、-O-C1-C6-伸烷基苯基、-OCO-C1-C6-烷基、-OCO2-C1-C6-烷基、-OCON(C1-C6-烷基)2或-O-SiR8R9R10。 |
