| 摘要 |
1. Способ получения деацилированного защищенного пептида формулы (А2) ! ! где Y1, Y2 и Y3, каждый, независимо выбирают из аминокислотных остатков; ! x, y и z представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0 и 1; и ! Р представляет собой защитную группу; ! включающий: ! (а) обработку пептида формулы: !! реагентом для защиты аминогруппы, с образованием защищенного пептида, где: ! Y1, Y2 и Y3, каждый, независимо выбирают из аминокислотных остатков; ! Т выбирают из R'-(C=O), R'-SO2-, R'-(C=NH)-, R'-NH-(C=S), R'-NH-(C=O)-, R'-NH-(C=NH)-, R'-O-(C=O)-, R'-O-(C=S)-, R'-P(O)OH-, R'-(C=S)-, R'-алкил-, R' и водорода; ! R' выбирают из алкила, циклоалкила, алкенила, арила, гетероарила и гетероциклила; и ! x, y и z представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0 и 1; ! и где пептид включает циклический гептапептид, присоединенный к экзоциклической пептидной цепи, содержащей ацильную группу, и защитная группа содержит, по меньшей мере, один кислотный заместитель; и ! (b) обработку защищенного пептида деацилирующим реагентом с образованием защищенного деацилированного пептида А2. ! 2. Способ по п.1, в котором Y1, Y2 и Y3, каждый независимо выбирают из остатка 2,4-диаминобутановой кислоты, треонинового остатка и серинового остатка. ! 3. Способ по п.1, в котором Т выбирают из 6-метилоктаноила, 6-метилгептаноила, октаноила, гептаноила, нонаноила и 3-гидрокси-6-метилоктаноила. ! 4. Способ по п.1, в котором пептид на стадии (а) представляет собой [Ile7]-полимиксин В1. ! 5. Способ по п.1, в котором по меньшей мере один кислотный заместитель выбирают из карбокси, карбоксилата, сульфо, сульфата, фосфата, фосфоната и их солей. ! 6. Способ по п.1, в котором защитная группа включает арил или гетероарил, замещенный, по меньшей мере, о� |
