发明名称 |
1-羧酸叔丁酯-3-氟-氮杂环丁烷衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及药物中间体合成领域,具体涉及1-羧酸叔丁酯-3-氟-氮杂环丁烷衍生物(I)及其中间体的制备方法。其特征是:以化合物IV为原料,在碱性条件下,与二碳酸二叔丁酯反应;再在碱的作用下,与N-氟代双苯磺酰胺发生氟代反应得到中间体。中间体在碱性条件发生水解反应即得(I)。本发明的制备方法反应条件比较温和,操作简单,每步产率都比较高,制备中间体的总收率可达74%;由中间体制备化合物(I)的总收率为99%。 |
申请公布号 |
CN102731362A |
申请公布日期 |
2012.10.17 |
申请号 |
CN201210236105.8 |
申请日期 |
2012.07.09 |
申请人 |
南京药石药物研发有限公司 |
发明人 |
周西朋;祝兴勇;郑兴旺;杨民民;吴希罕 |
分类号 |
C07D205/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D205/04(2006.01)I |
代理机构 |
南京苏科专利代理有限责任公司 32102 |
代理人 |
孙立冰 |
主权项 |
1.一种中间体化合物(XIII)的制备方法,包括:<img file="FDA00001864222100011.GIF" wi="1595" he="342" /> |
地址 |
210061 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号 |