α-手性氨基酸衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了α-手性氨基酸衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：取亚胺与芳基硼酸混合，在钯盐、手性配体和溶剂存在下，于0-90℃下反应24~48h，生成α-手性氨基酸衍生物；所述亚胺与芳基硼酸的摩尔比为1:(1~5)；所述的手性配体为噁唑啉配体。本发明的方法简便、高效，所用到的原料廉价易得且无毒，本制备方法在反应过程中对水和空气都不敏感，且对映选择性高，最高能达到98%。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。

主权项

1.α-手性氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：取亚胺与芳基硼酸混合，在钯盐、手性配体和溶剂存在下，于0-90℃下反应24~48h，生成α-手性氨基酸衍生物；所述亚胺的结构如式A所示，所述芳基硼酸的结构如式B所示，所述α-手性氨基酸衍生物的结构如式C所示；在式A和式C中，R为4-OMeC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、4-NO₂C₆H₄、4-MeC₆H₄、Ph或3-COOEtC₆H₄中的一种；在式B和式C中，Ar为Ph、4-MeC₆H₄、4-OMeC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-FC₆H₄、4-CF₃C₆H₄、4-联苯基、1-萘基、3-MeC₆H₄、3-ClC₆H₄、3-OMeC₆H₄、3-噻吩基、2-噻吩基或3-呋喃基中的一种；所述亚胺与芳基硼酸的摩尔比为1:(1~5)；所述的手性配体为噁唑啉配体。