发明名称 |
4-(取代苯氨基)喹唑啉衍生物及其制备方法、药物组合物和用途 |
摘要 |
本发明涉及4-(取代苯氨基)喹唑啉衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地说,本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中,R1、R2和R3的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明还涉及式I化合物的制备方法,包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明的式I化合物是有效的酪氨酸激酶不可逆抑制剂。 |
申请公布号 |
CN102731485A |
申请公布日期 |
2012.10.17 |
申请号 |
CN201110082288.8 |
申请日期 |
2011.04.02 |
申请人 |
齐鲁制药有限公司 |
发明人 |
王晶翼;范传文;张龙;严守升;张明会 |
分类号 |
C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/12(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
袁志明 |
主权项 |
1.式I化合物:<img file="FDA0000053590120000011.GIF" wi="588" he="448" />或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中,R<sub>1</sub>选自<img file="FDA0000053590120000012.GIF" wi="1502" he="217" /><img file="FDA0000053590120000013.GIF" wi="1910" he="526" />R<sub>2</sub>选自氢或N,N-二甲氨基甲基;R<sub>3</sub>选自甲氧乙基、四氢呋喃-3-基、(S)-四氢呋喃-3-基或(R)-四氢呋喃-3-基;以及各R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自一个或多个氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基和卤代C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基;当且仅当R<sub>2</sub>为氢,R<sub>3</sub>为甲氧乙基时,R<sub>1</sub>不为<img file="FDA0000053590120000014.GIF" wi="547" he="216" /><img file="FDA0000053590120000015.GIF" wi="548" he="244" />当且仅当R<sub>2</sub>为N,N-二甲氨基甲基,R<sub>3</sub>为四氢呋喃-3-基、(S)-四氢呋喃-3-基或(R)-四氢呋喃-3-基时,R<sub>1</sub>不为<img file="FDA0000053590120000021.GIF" wi="586" he="221" /> |
地址 |
250100 山东省济南市工业北路243号 |