一种西罗莫司42－醚衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种西罗莫司42－醚衍生物的合成方法。现有的多种合成方法中，反应试剂比较难获得，反应步骤相对较多，反应收率较低，成本较高。本发明采用的技术方案为：具有结构式Ⅰ的羟基化合物与结构式Ⅱ的苯磺酰氯化合物在有机碱催化剂催化下反应，经后处理后得到具有结构式Ⅲ的苯磺酸酯化合物；西罗莫司与结构式Ⅲ的苯磺酸酯化合物在有机碱催化剂催化下进行反应，得到的反应液经后处理后以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂、柱层析分离得具有结构式Ⅳ的西罗莫司42－醚衍生物。本发明采用新的合成路线，省略上下保护基的麻烦，简化了反应步骤，提高了收率。

主权项

1.一种西罗莫司42－醚衍生物的合成方法，其包括以下步骤：1)用具有结构式Ⅰ的羟基化合物与结构式Ⅱ的苯磺酰氯化合物用有机碱催化剂催化反应，经后处理后得到具有结构式Ⅲ的苯磺酸酯化合物；2)西罗莫司与结构式Ⅲ的苯磺酸酯化合物和有机碱催化剂进行反应，得到的反应液经后处理后以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂、柱层析分离得具有结构式Ⅳ的西罗莫司42－醚衍生物；上述的各结构式中，R₁为含有羟基、卤素、羰基、烃基或醚基的脂肪族或芳香族基团；R₂为卤素、硝基、C_1-8饱和烃基或C_1-8不饱和烃基，R₂为位于苯环2-6位的单取代或多取代基团。