发明名称 一种维拉唑酮中间体的制备方法
摘要 本发明公开了维拉唑酮的中间体5-硝基苯并呋喃-2-甲酸酯的制备方法,包括下列步骤:步骤(1),将化合物II与亚磷酸三乙酯加热反应,制得化合物III;步骤(2),在有机溶剂中,碱的作用下,将化合物III与化合物IV进行反应,制得化合物I。其中,X为卤素或羟基;R为C1~C6的直链或带有支链的烷基。本发明操作简便,反应条件温和,质量稳定,后处理简单,适合工业化生产。步骤(1):<img file="dsa00000753812000011.GIF" wi="1124" he="410" />步骤(2):<img file="dsa00000753812000012.GIF" wi="1529" he="437" />
申请公布号 CN102731452A 申请公布日期 2012.10.17
申请号 CN201210257947.1 申请日期 2012.07.25
申请人 中国药科大学 发明人 陈国华;李楠;江传亮;刘晓君
分类号 C07D307/85(2006.01)I 主分类号 C07D307/85(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种维拉唑酮中间体5-硝基苯并呋喃-2-甲酸酯(化合物I)的制备方法,其特征在于包括下列步骤:<img file="FSA00000753812100011.GIF" wi="565" he="278" />步骤(1):将化合物II与亚磷酸三乙酯直接加热反应,制得化合物III;<img file="FSA00000753812100012.GIF" wi="1080" he="395" />其中,X为卤素或羟基。步骤(2):在有机溶剂中,碱的作用下,将化合物III与化合物IV进行反应,制得化合物I;<img file="FSA00000753812100013.GIF" wi="1476" he="420" />其中,R为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>的直链或带有支链的烷基。
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