发明名称 |
硝基咪唑并噁嗪和硝基咪唑并噁唑的类似物及其用途 |
摘要 |
本发明涉及硝基咪唑并噁嗪和硝基咪唑并噁唑的类似物、其制备方法以及所述化合物用于治疗结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)、用作抗结核药物、用作针对美洲锥虫(Trypanosoma cruzi)或杜氏利什曼虫(Leishmania donovani)有预想不到的高效力的抗原生动物药剂和用于治疗其他微生物感染的用途。<img file="dda0000144666900000011.GIF" wi="457" he="164" /> |
申请公布号 |
CN102741259A |
申请公布日期 |
2012.10.17 |
申请号 |
CN201080041655.3 |
申请日期 |
2010.07.30 |
申请人 |
全球结核病药物研发联盟 |
发明人 |
安德鲁·M·托姆普松;威廉·亚历山大·丹尼;亚德里恩·布拉泽;马振坤 |
分类号 |
C07D498/04(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
顾晋伟;卢蓓 |
主权项 |
1.具有式I的一般结构的化合物:<img file="FDA0000144666870000011.GIF" wi="418" he="202" />其中n是0或1,V和W独立地为H或CH<sub>3</sub>,和X或Y中的一个是H,另一个是式IIa或IIb之一,其中式IIa和IIb具有一般结构:<img file="FDA0000144666870000012.GIF" wi="1051" he="208" />其中式IIb包含标出了第3位和第4位并且具有R<sub>2</sub>和末端环作为取代基的第一环,所述末端环标出了第4位并且具有R<sub>1</sub>作为取代基,式IIa和IIb中的Z是CH<sub>2</sub>或直接键,以及R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地为在任意可用的环位置上的H、F、Cl、I、CN、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、OCH<sub>2</sub>Ph、氮杂或二氮杂中的任意一个或两个;前提是如果n是0,V、W和X全部是H,而且Y是式IIa,其中Z是CH<sub>2</sub>或者直接键,则R<sub>1</sub>不是H;以及前提是如果n是0,V和X都是H,W是CH<sub>3</sub>,而且Y是式IIa,其中Z是直接键,则R<sub>1</sub>不是H、4-Cl、4-I、4-CF<sub>3</sub>、4-OCH<sub>3</sub>或4-OCF<sub>3</sub>;以及前提是如果n是0,V和X都是H,W是CH<sub>3</sub>,而且Y是式IIb,其中Z是直接键,所述末端环位于所述第一环的第4位,而且R<sub>2</sub>是H,则R<sub>1</sub>不是H或4-氮杂。 |
地址 |
美国纽约 |