发明名称 一种左旋氟比洛芬的制备方法
摘要 一种左旋氟比洛芬的制备方法,属于手性药物制备技术领域,反应通式如下:<img file="67561dest_path_image001.GIF" wi="588" he="353" />具体为:以糖化学工业副产品异山梨醇为基本手性原料与卤苄缩合,得手性配基,再与从外消旋氟比洛芬的酰卤成酯,水解后得到左旋氟比洛芬;本方法具有收率及纯度高、成本低的技术优势。
申请公布号 CN102731292A 申请公布日期 2012.10.17
申请号 CN201210248989.9 申请日期 2012.07.18
申请人 江苏省原子医学研究所;无锡市江原实业技贸总公司 发明人 王涛;李倩倩
分类号 C07C57/58(2006.01)I;C07C51/43(2006.01)I 主分类号 C07C57/58(2006.01)I
代理机构 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 代理人 张建纲
主权项 1.一种左旋氟比洛芬的制备方法,其特征在于,反应通式如下:<img file="932533DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="588" he="353" />具体为:以消旋氟比洛芬为起始原料,先制得其酰卤2,然后与手性配基5-异山梨醇单苄醚1作用得到具有光学活性的酯3,所述酯水解后即得左旋氟比洛芬4;其中,式2中,X<sub>1</sub>选自Cl或Br;所述消旋氟比洛芬的酰卤2与5-异山梨醇单苄醚1的反应摩尔比为1:(1~5)。
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