发明名称 |
一种左旋氟比洛芬的制备方法 |
摘要 |
一种左旋氟比洛芬的制备方法,属于手性药物制备技术领域,反应通式如下:<img file="67561dest_path_image001.GIF" wi="588" he="353" />具体为:以糖化学工业副产品异山梨醇为基本手性原料与卤苄缩合,得手性配基,再与从外消旋氟比洛芬的酰卤成酯,水解后得到左旋氟比洛芬;本方法具有收率及纯度高、成本低的技术优势。 |
申请公布号 |
CN102731292A |
申请公布日期 |
2012.10.17 |
申请号 |
CN201210248989.9 |
申请日期 |
2012.07.18 |
申请人 |
江苏省原子医学研究所;无锡市江原实业技贸总公司 |
发明人 |
王涛;李倩倩 |
分类号 |
C07C57/58(2006.01)I;C07C51/43(2006.01)I |
主分类号 |
C07C57/58(2006.01)I |
代理机构 |
北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 |
代理人 |
张建纲 |
主权项 |
1.一种左旋氟比洛芬的制备方法,其特征在于,反应通式如下:<img file="932533DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="588" he="353" />具体为:以消旋氟比洛芬为起始原料,先制得其酰卤2,然后与手性配基5-异山梨醇单苄醚1作用得到具有光学活性的酯3,所述酯水解后即得左旋氟比洛芬4;其中,式2中,X<sub>1</sub>选自Cl或Br;所述消旋氟比洛芬的酰卤2与5-异山梨醇单苄醚1的反应摩尔比为1:(1~5)。 |
地址 |
214063 江苏省无锡市钱荣路20号 |