发明名称 一种制备中氮茚衍生物的方法
摘要 本发明公开了一种中氮茚衍生物的制备方法。它是以乙醛酸烷基酯、α-溴代苯乙酮衍生物和吡啶为原料,在碳酸钠存在下,在有机溶剂中回流反应12~24小时,经过水洗和萃取、浓缩、柱层析或重结晶纯化过程得到中氮茚衍生物。本发明反应条件温和,工艺简单,操作便捷;所得中氮茚衍生物有潜在的良好的生物活性,并可以作为有机合成中间体使用。
申请公布号 CN102276601B 申请公布日期 2012.10.17
申请号 CN201110150280.0 申请日期 2011.06.07
申请人 浙江大学 发明人 毛侦军;李雪健;屈海军;林旭锋
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 韩介梅
主权项 1.一种中氮茚衍生物的制备方法,其步骤是:以乙醛酸烷基酯、α-溴代苯乙酮衍生物和吡啶为原料,在碳酸钠存在下,在有机溶剂中回流反应12~24小时,经过水洗、萃取、浓缩,并利用柱层析或重结晶纯化过程得到中氮茚衍生物;乙醛酸烷基酯、α-溴代苯乙酮衍生物、吡啶和碳酸钠之间的摩尔比为1: 2~2.2:2.5:2.5;反应式为:<img file="2011101502800100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="462" he="113" />;式中:R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烃基;R<sup>2</sup>选自苯基或取代的苯基;所述取代的苯基上的取代基是卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烃基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烃氧基。
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