| 发明名称 | 新的美登素生物碱类以及该美登素生物碱类与抗体制备缀合物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的化合物：<img file="dda00001721879800011.GIF" wi="1220" he="501" />其中：ALK是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基；X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>各自独立地为以下基团之一：-CH=CH-、-CO-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-OCONR-、-NRCOO-、-NRCONR’-、-NR-、-S(O)<sub>n</sub>(n=0、1或2)或–O-；R和R’独立地为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；i为整数1至40，优选为1至20，更优选为1至10；当X<sub>2</sub>是-CH=CH-时，j是对应1的整数，当X<sub>2</sub>不是-CH=CH-时，j是对应2的整数；Z<sub>b</sub>是单键、-O-或-NH-，R<sub>b</sub>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基、杂芳基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烷基；或Z<sub>b</sub>是单键且R<sub>b</sub>是Hal。本发明涉及该美登素生物碱类与具有肿瘤细胞亲和性的抗体制备缀合物的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102741260A | 申请公布日期 | 2012.10.17 |
| 申请号 | CN201080054885.3 | 申请日期 | 2010.09.30 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | H.博查德;A.康默肯;C.弗罗蒙德;V.米科尔;F.帕克;I.沙逊;D.塔瓦雷斯 |
| 分类号 | C07D498/18(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K16/46(2006.01)I;C07K16/30(2006.01)I;C12P21/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D498/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.具有式(I)的化合物：<img file="FDA00001721879500011.GIF" wi="1220" he="501" />其中：●ALK是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基；●X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>各自独立地为以下基团之一：-CH=CH-、-CO-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-OCONR-、-NRCOO-、-NRCONR’-、-NR-、-S(O)<sub>n</sub>(n=0、1或2)或-O-；●R和R’独立地为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；●i为整数1至40，优选为1至20，更优选为1至10；●当X<sub>2</sub>是-CH=CH-时，j是对应1的整数，当X<sub>2</sub>不是-CH=CH-时，j是对应2的整数；●Z<sub>b</sub>是单键、-O-或-NH-，R<sub>b</sub>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基、杂芳基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烷基；或Z<sub>b</sub>是单键且R<sub>b</sub>是Hal。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||