发明名称 抗寄生物的二氢吡咯化合物和包含它的组合物
摘要 本发明涉及新的式(I)二氢吡咯及其盐,其中R<sub>1</sub>、A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>、G、X和Y如说明书中所定义,及其组合物,用于制备它们的方法以及它们用来在动物中预防或治疗寄生物感染或侵扰的用途和作为农药的用途。<img file="dda00001933337800011.GIF" wi="1013" he="363" />
申请公布号 CN102741247A 申请公布日期 2012.10.17
申请号 CN201080062396.2 申请日期 2010.12.16
申请人 梅里亚有限公司 发明人 L·P·勒伊德法洛斯;H·L·李;D·E·韦尔金森;B·C·贝克
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A01P5/00(2006.01)I;A01P7/04(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 李华英
主权项 1.式(I)的二氢吡咯化合物,或其药学上或农业上可接受的盐:<img file="FDA00001933337600011.GIF" wi="323" he="479" />其中:R<sub>1</sub>是氢,卤素,-CN,或烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,环烷基,卤代环烷基,烷基环烷基或环烷基烷基,其各自是未经取代的或用下述中一个或多个取代:卤素,羟基,氨基,烷基-或二(烷基)氨基,烷基,环烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,R<sub>7</sub>S(O)-,R<sub>7</sub>S(O)<sub>2</sub>-,R<sub>7</sub>C(O)-,R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>NC(O)-,R<sub>7</sub>OC(O)-,R<sub>7</sub>C(O)O-,R<sub>7</sub>C(O)NR<sub>8</sub>-,-CN或-NO<sub>2</sub>;X是芳基或杂芳基,其可以是未经取代的或用下述中一个或多个取代:卤素,羟基,氨基,烷基-或二(烷基)氨基,烷基,环烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,R<sub>7</sub>S(O)-,R<sub>7</sub>S(O)<sub>2</sub>-,R<sub>7</sub>C(O)-,R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>NC(O)-,R<sub>7</sub>OC(O)-,R<sub>7</sub>C(O)O-,R<sub>7</sub>C(O)NR<sub>8</sub>-,-CN或-NO<sub>2</sub>;A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>独立地是氧,NR<sub>2</sub>或CR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>;G是G-1或G-2;<img file="FDA00001933337600012.GIF" wi="951" he="503" />B<sub>1</sub>,B<sub>2</sub>,B<sub>3</sub>,B<sub>4</sub>和B<sub>5</sub>独立地是N或C-R<sub>9</sub>;Y是氢,卤素,-CN;或Y是烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,芳基,或杂环基或杂芳基,其各自是未经取代的或用下述中一个或多个取代:卤素,羟基,氨基,烷基-或二(烷基)氨基,烷基,环烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,R<sub>7</sub>S(O)-,R<sub>7</sub>S(O)<sub>2</sub>-,R<sub>7</sub>C(O)-,R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>NC(O)-,R<sub>7</sub>OC(O)-,R<sub>7</sub>C(O)O-,R<sub>7</sub>C(O)NR<sub>8</sub>-,-CN或-NO<sub>2</sub>;或Y是Y-1,Y-2,Y-3,Y-4,Y-5,Y-6,Y-7,Y-8,Y-9,Y-10,Y-11,Y-12或Y-13;<img file="FDA00001933337600021.GIF" wi="1885" he="1094" />R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>独立地是氢,烷基,卤代烷基,硫代烷基,烷硫基烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,环烷基,R<sub>10</sub>S(O)-,R<sub>10</sub>S(O)<sub>2</sub>-,R<sub>10</sub>C(O)-,R<sub>10</sub>C(S)-,R<sub>10</sub>R<sub>11</sub>NC(O)-,R<sub>10</sub>R<sub>11</sub>NC(S)-R<sub>10</sub>OC(O)-;R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地是氢,烷基,卤代烷基,硫代烷基,烷硫基烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,环烷基,芳基或杂芳基;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地是氢,烷基,卤代烷基,硫代烷基,烷硫基烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,烯基,卤代烯基,炔基或卤代炔基;R<sub>9</sub>是氢,卤素,-CN,或烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,环烷基,卤代环烷基,烷基环烷基或环烷基烷基,其各自是未经取代的或用下述中一个或多个取代:卤素,羟基,氨基,烷基-或二(烷基)氨基,烷基,环烷基,卤代烷基,烯基,卤代烯基,炔基,卤代炔基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,卤代烷硫基,R<sub>7</sub>S(O)-,R<sub>7</sub>S(O)<sub>2</sub>-,R<sub>7</sub>C(O)-,R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>NC(O)-,R<sub>7</sub>OC(O)-,R<sub>7</sub>C(O)O-,R<sub>7</sub>C(O)NR<sub>8</sub>-,-CN或-NO<sub>2</sub>;R<sub>10</sub>,R<sub>11</sub>,R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各独立地是氢,烷基,卤代烷基,硫代烷基,烷硫基烷基,羟基烷基,烷氧基烷基,烯基,卤代烯基,炔基或卤代炔基;或R<sub>10</sub>与R<sub>11</sub>一起形成=O、=S或=NR<sub>2</sub>;或R<sub>12</sub>与R<sub>13</sub>一起形成=O、=S或=NR<sub>2</sub>;W是O、S或NR<sub>2</sub>;n是1-4;和m是0、1或2。
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