Methanesulfonamido-benzofuran, process of its preparation and use as a synthetic intermediate

摘要

2-Butyl-5-(methansulfonamido)benzofuran, jeho zpusob prípravy spocívající v reakci 5-amino-2-butylbenzofuranu s methansulfonylchloridem nebo anhydridem methansulfonové kyseliny v prítomnosti akceptoru kyseliny a použití tohoto nového produktu pro prípravu dronedaronu, jež spocívá v reakci tohoto produktu s hydrochloridem 4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl chloridu v prítomnosti nejvýše 5 molárních ekvivalentu Lewisovy kyseliny jako katalyzátoru a hydrolýzou na dronedaron hydrochlorid, který se muže izolovat z organické fáze, dále se nechá reagovat s bazickým cinidlem za vzniku dronedaronu.