抗肿瘤药物表阿霉素缓释微球制剂及制备方法

摘要

抗肿瘤药物表阿霉素缓释微球制剂及制备方法，涉及一种表阿霉素，尤其是涉及一种用于抗肿瘤药物的缓释微球制剂及制备工艺。提供一种在肿瘤病灶局部给药，增加肿瘤病灶局部的药物浓度，减少给药量，降低传统给药方式给肿瘤患者带来的全身毒副作用的抗肿瘤药物表阿霉素缓释微球制剂及制备方法。取聚乳酸或其共聚物溶于含有司盘-80和吐温-80的复合表面活性剂的二氯甲烷中，得含有复合表面活性剂的聚乳酸溶液；配制表阿霉素溶液，将表阿霉素溶液加到含有复合表面活性剂的聚乳酸溶液中形成初乳液；再倒入聚乙烯醇溶液中形成复乳，搅拌离心得圆润坚硬微球，再洗涤，冷冻，干燥，得桔红色微球粉末状的抗肿瘤药物表阿霉素缓释微球制剂。

主权项

抗肿瘤药物表阿霉素缓释微球制剂的制备方法，其特征在于其步骤如下：1)取聚乳酸或其共聚物溶于含有司盘‑80和吐温‑80的复合表面活性剂的二氯甲烷中，得含有复合表面活性剂的聚乳酸溶液，所述的聚乳酸或其共聚物的浓度为10～40mg mL‑1，所述的司盘‑80的浓度为2％～4％，所述的吐温‑80的浓度为2％～12.5％；2)配制浓度为5～40mg mL‑1的表阿霉素溶液，然后将表阿霉素溶液加到含有复合表面活性剂的聚乳酸溶液中，形成初乳液；3)将初乳液倒入聚乙烯醇溶液中，形成复乳，搅拌，离心得圆润坚硬微球，再洗涤，冷冻，干燥，得桔红色微球粉末状的抗肿瘤药物表阿霉素缓释微球制剂；按质量比表阿霉素溶液与含有复合表面活性剂的聚乳酸溶液的配比为1∶10；按质量比聚乳酸∶含有Span‑80和Tween‑80的复合表面活性剂的二氯甲烷∶聚乙烯醇溶液＝1∶5～15∶100～120，所述的聚乙烯醇溶液的浓度为1％。