发明名称 Compuestos inmunopotenciadores
摘要 Un compuesto de Fórmula (I):o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptabledel tautómero, en la que:cada uno de R1 y R2 está seleccionado, independientemente, entre -(CH2)mCH>=CH(CH2)nR6 y alquilo C1-6,en la que el grupo alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halo, OH, CN, NO2, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6;R3es H, alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14, -(CH2)mCH>=CH(CH2)nR6, -(CH2)mC>=C(CH2)nR6, -C(>=O)NR7R8, -C(>=O)R9, -C(>=O)OR9, o -S(>=O)qR10, en el que cada uno de alquilo C1-6, arilo C6-10, heterociclilo, cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, oxo, imino, guanidino, amidino, CN, NO2, alquilo C1-6,haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo, ORa, SRa, C(>=O)Rb, C(>=O)NRcRd, C(>=O)ORa,C(>=S)NRcRd, OC(>=O)Rb, OC(>=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(>=O)Rb, NRcC(>=O)ORa, NRcS(>=O)2Rb, S(>=O)Rb,S(>=O)NRcRd, S(>=O)2OH, S(>=O)2Rb y S(>=O)2NRcRd; cada uno R4 y R5 está seleccionado, independientemente, entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno,trihalometilo, -NR7R8, -OR9, -C(>=O)R9, -C(>=O)OR9, -C(>=O)NR7R8, NRcC(>=O)Rb, NRcC(>=O)ORa,NRcS(>=O)2Rb, S(>=O)Rb, S(>=O)NRcRd, S(>=O)2OH, S(>=O)2Rb y S(>=O)2NRcRd en los que alquilo C1-6 ó el grupoalcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientementeentre halo, oxo, imino, guanidino, amidino, CN, NO2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-2014, heterociclilo, ORa, SRa, C(>=O)Rb, C(>=O)NRcRd, C(>=O)ORa, C(>=S)NRcRd, OC(>=O)Rb, OC(>=O)NRcRd,NRcRd, NRcC(>=O)Rb, NRcC(>=O)ORa, NRcS(>=O)2Rb, S(>=O)Rb, S(>=O)NRcRd, S(>=O)2OH, S(>=O)2RbyS(>=O)2NRcRd;cada R6 es independientemente H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo C6-10, C(>=O)OH o C(>=O)O-(alquiloC1-6), en el que cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y arilo C6-10 está opcionalmente sustituido con 1, 2,253, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, imino, guanidino, amidino, CN,NO2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo, ORa' , SRa', C(>=O)Rb',C(>=O)NRc'Rd', C(>=O)ORa', C(>=S)NRc'Rd', OC(>=O)Rb', OC(>=O)NRc'Rd', NRc'Rd', NRcC(>=O)Rb' NRc'C(>=O)ORa',NRc'S(>=O)2Rb', S(>=O)Rb', S(>=O)NRc'Rd', S(>=O)2OH, S(>=O)2Rb' y S(>=O)2NRc'Rd';cada uno de R7 y R8 está seleccionado, independientemente, entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6,30arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-6, ariloxi C6-10-alquilo C1-6, -(CH2)mCH>=CH(CH2)nR11 y -CH2)mC≡C(CH2)nR11,en los que cada uno de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, arilo C6-10, arilo C6-10-alquilo C1-6 yariloxi C6-10-alquilo C1-6está opcionalmente sustituido con hasta sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halo, oxo, imino, guanidino, amidino, CN, NO2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ariloC6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo, ORa', SRa', C(>=O)Rb', C(>=O)NRc'Rd', C(>=O)ORa', C(>=S)NRc'Rd',35OC(>=O)Rb', OC(>=O)NRc'Rd', NRc' Rd' NRcC(>=O)Rb', NRc'C(>=O)ORa', NRc'S>= (O)2Rb', S(>=O)Rb', S(>=O)NRc'Rd',S(>=O)2OH, S(>=O)2Rb' y S(>=O)2NRc'Rd';o R7 y R8 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterociclilo opcionalmentesustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, imino,guanidino, amidino, CN, NO2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo, ORa',40SRa', C(>=O)Rb', C(>=O)NRc'Rd' C(>=O)ORa', C(>=S)NRc'Rd', OC(>=O)Rb', OC(>=O)NRc'Rd' NRc'Rd', NRcC(>=O)Rb',NRc'C(>=O)OR3', NRc'S(>=O)2Rb' S(>=O)Rb', S(>=O)NRc'Rd' S(>=O)H, S(>=O)2Rb' y S(>=O)2NRc'Rd';cada R9 es independientemente H, arilo C6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo o alquilo C1-6 opcionalmentesustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, imino,guanidino, amidino, CN, NO2, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo, ORa',SRa', C(>=O)Rb', C(>=O)NRc'Rd', C(>=O)ORa', C(>=S) NRc'Rd', OC(>=O)Rb', OC(>=O)NRc'Rd' NRc'Rd', NRcC(>=O)Rd',NRc'C(>=O)ORa', NRc'S(>=O)2Rb'. S(>=O)Rb', S(>=O) NRc'Rd', S(>=O)2OH, S(>=O)2Rb' y S(>=O)2NRc'Rd';cada R10 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo, ariloC6-10-alquilo C1-6, trihalometilo o -NR7R8, en el que cada uno de los grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, ariloC6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo y arilo C6-10-alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, oxo, imino, guanidino, amidino, CN, NO2,alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-14, heterociclilo, ORa', SRa', C(>=O)Rb', C(>=O)NRc'Rd' ,C(>=O)ORa', C(>=S)NRc'Rd', OC(>=O)Rb', OC(>=O)NRc'Rd', NRc'Rd', NRcC (>=O)Rb', NRc'C(>=O)ORa',NRc'S(>=O)2Rb'S(>=O)Rb', S(>=O)NRc'Rd', S(>=O)2OH, S(>=O)2Rb' y S(>=O)2NRc'Rd.
申请公布号 ES2388556(T3) 申请公布日期 2012.10.16
申请号 ES20070759314T 申请日期 2007.03.23
申请人 NOVARTIS AG 发明人 SUTTON, JAMES;VALIANTE, NICHOLAS
分类号 C07D471/14;A61K31/4172;A61K31/437;C07D471/00 主分类号 C07D471/14
代理机构 代理人
主权项
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