发明名称 |
具有酸激活特性的抗菌肽AMitP及其合成和在制备抗肿瘤药物中的应用 |
摘要 |
本发明提供了一种高效低毒的具有抗肿瘤活性的酸激活抗菌肽,是以抗菌肽MitP为模板,将其序列中的赖氨酸(K)替换成谷氨酸(E)和组氨酸(H),合成在正常生理条件下带负电荷的阴离子多肽MitPE;阴离子多肽再与抗菌肽MitP通过二硫键连接,得到具有酸激活特性的活抗菌肽化合物。本发明合成的抗菌肽具有明显的酸依赖活性:在酸性条件下才具有优秀的杀细胞活性,而在正常生理条件下的杀细胞活性显著降低。这一特点可提高抗菌肽的选择性,减弱抗菌肽对正常组织细胞的损伤,降低抗菌肽的毒副作用,为开发抗菌肽类药物提供了广阔的前景。 |
申请公布号 |
CN102718844A |
申请公布日期 |
2012.10.10 |
申请号 |
CN201210221080.4 |
申请日期 |
2012.06.29 |
申请人 |
兰州大学 |
发明人 |
王锐;宋竟婧;张伟;开明;张邦治 |
分类号 |
C07K14/00(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07K14/00(2006.01)I |
代理机构 |
甘肃省知识产权事务中心 62100 |
代理人 |
张英荷 |
主权项 |
1.具有酸激活特性的抗菌肽化合物AMitP,其结构式如下:<img file="2012102210804100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="251" he="68" />。 |
地址 |
730000 甘肃省兰州市城关区天水南路222号 |