发明名称 |
抗增殖化合物、其缀合物、其方法及其用途 |
摘要 |
抗增殖化合物,其具有由式(II)表示的结构,其中n、R1、R2、R3、R4和R5均如本文定义,当任选缀合至配体例如抗体时,其可用以治疗肿瘤。 |
申请公布号 |
CN102725001A |
申请公布日期 |
2012.10.10 |
申请号 |
CN201080045031.9 |
申请日期 |
2010.08.02 |
申请人 |
米德列斯公司 |
发明人 |
H·程;Q·聪;S·冈瓦;Q·张 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
李进;林森 |
主权项 |
1.一种化合物,其具有由式(II)表示的结构<img file="FPA00001531386500011.GIF" wi="1096" he="238" />其中n为0、1或2;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为H、未取代或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、未取代或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、未取代或取代的C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>O(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)、未取代或取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>O(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基)、未取代或取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>O(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基)、(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>OC(=O)(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)、未取代或取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>OC(=O)(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基)、未取代或取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>OC(=O)(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基)、未取代或取代的C(=O)(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)、未取代或取代的C(=O)(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基)、未取代或取代的C(=O)(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基)、未取代或取代的环脂族基团、未取代或取代的杂环脂族基团、未取代或取代的芳烷基或未取代或取代的烷基芳基;R<sup>4</sup>为<img file="FPA00001531386500012.GIF" wi="1637" he="731" />R<sup>5</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基、CO(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、CO(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基)或CO(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基);或其药学上可接受的酯,在R<sup>4</sup>的羧基处与α-氨基酸的α-氨基形成的其药学上可接受的酰胺,或其药学上可接受的盐。 |
地址 |
美国新泽西州 |