| 发明名称 | 一种检测化合物对人Ⅰ型PI3Ks抑制活性的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种检测化合物对人I型PI3K抑制活性的方法，该方法包括：使用激酶体外反应体系在分子水平测定化合物对人I型PI3K的四种亚型的抑制活性，其中，使用生物素标记的磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸作为底物进行体外反应；和/或构建Grp1-PH-EGFP高表达细胞株以绿色荧光在细胞膜上聚集程度为指标在细胞水平检测化合物对人I型PI3K的抑制活性；和/或构建表达持续活化的人I型PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ或PI3Kδ的各亚型细胞株，以磷酸化的Akt为指标，在细胞水平检测所述化合物对人I型PI3K各亚型的选择性。本发明的PI3K抑制剂的活性检测方法系统、准确、经济且安全性好。 | ||
| 申请公布号 | CN102719517A | 申请公布日期 | 2012.10.10 |
| 申请号 | CN201110077540.6 | 申请日期 | 2011.03.29 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 蒙凌华;王祥;丁健 |
| 分类号 | C12Q1/48(2006.01)I;C12Q1/02(2006.01)I | 主分类号 | C12Q1/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 朱梅;徐琳 |
| 主权项 | 一种检测化合物对人I型PI3K抑制活性的方法，该方法包括：1)使用激酶体外反应体系在分子水平测定化合物对人I型PI3K的四种亚型的抑制活性，其中，使用生物素标记的磷脂酰肌醇‑4，5‑二磷酸作为底物进行体外反应；和/或2)构建Grp1‑PH‑EGFP高表达细胞株以绿色荧光在细胞膜上聚集程度为指标在细胞水平检测化合物对人I型PI3K的抑制活性；和/或3)构建表达持续活化的人I型PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ或PI3Kδ的各亚型细胞株，以磷酸化的Akt为指标，在细胞水平检测所述化合物对人I型PI3K各亚型的选择性。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 | ||