发明名称 |
制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法 |
摘要 |
本发明提供了一种制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法,包括如下步骤:将式(4)的化合物在金属镁和卤化锂存在下,于溶剂和卤甲烷中,反应,然后采用酸性物质水解,最后从反应产物中收集目标产物(1),本方明降低了生产成本,同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题,反应条件温和,经简单纯化后其纯度可达到99%以上。便于工业化实施。反应方程式如下:<img file="dsa00000503014700011.GIF" wi="1846" he="861" /> |
申请公布号 |
CN102268058B |
申请公布日期 |
2012.10.10 |
申请号 |
CN201110135678.7 |
申请日期 |
2011.05.24 |
申请人 |
湖南诺凯生物医药有限公司 |
发明人 |
刘喜荣 |
分类号 |
C07J7/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J7/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 |
代理人 |
罗大忱 |
主权项 |
1.制备17ɑ-羟基孕酮或其类似物的方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(4)的化合物在金属镁和卤化锂存在下,于溶剂和卤甲烷中,反应,然后采用酸性物质水解,最后从反应产物中收集目标产物(1),反应方程式如下:<img file="RE-FDA00001811264900011.GIF" wi="1804" he="774" />其中:R<sub>1</sub>为氢、α或者β构型C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>的直链烷基、支链烷基、环状烷基或羟基;R<sub>2</sub>为氢或β构型C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>的直链烷基、支链烷基或者环状烷基;所述的溶剂为四氢呋喃、乙醚、2-甲基呋喃、异丙醚、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、一缩二乙二醇二甲醚、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、正戊烷、正己烷、乙腈、二甲基亚砜、甲苯或二甲苯中的一种以上。 |
地址 |
410331 湖南省浏阳生物医药园莲心路19号科创大厦 |