(3-氟-2-羟基)丙基功能性化芳香基衍生物或其药学可接受盐和其制备方法，以及包含该芳香基衍生物作为活性成分用于诊断或治疗脑退化性疾病的药物组合物

摘要

本发明涉及一种（3-氟-2-羟基）丙基功能化芳香基衍生物或其药学可接受盐和其制备方法，以及包含其作为活性成分用于诊断或治疗脑退化性疾病的药物组合物。，本发明的芳基衍生物通过(3-氟-2-羟基)丙基功能化增加其极性，因此含有所述芳香基衍生物的药物能轻易地渗透进血管膜，从而增加药效。因为本发明芳香基衍生物能够很强地与β-淀粉样物相结合，经过同位素标记后，所述芳香基衍生物就可以作为以非侵入方式诊断早期阿兹海默症的诊断试剂。此外，本发明所述芳香基衍生物与低分子量的β-淀粉样多肽结合，配合抑制恶性、高分子量β-淀粉样蛋白斑块的形成，因此可有效地作为用于治疗诸如阿兹海默症的脑退化性疾病的治疗药剂。

主权项

1.一种由化学式1所代表的取代为(3-氟-2-羟基)丙基的芳香基衍生物，其具有光学活性或外消旋性，或其药学可接受盐：(1)其中，F为¹⁸F或¹⁹F；X为O、N或一单键；为；Ar¹和Ar²分别为未经取代的、或经一个或多个或 NR¹R²取代的C_5-12芳香基；或者是未经取代的、或经一个或多个或NR¹R²取代的、并包含一或多个选自于O、S和N元素组的元素的C_5-12杂芳基；R¹和R²分别为H或C_1-4烷基；(A)为、、苯基或单键；并且A和B分别为C或N。