| 发明名称 | 用于制造6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的方法和所述方法的中间体 | ||
| 摘要 | 本文提供一种用于制造6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的新的方法。本文还提供所述方法的制造中间体。所提供的用于制造以下通式(IV)[其中R<sup>3</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基]表示的6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物的方法的特征在于，由特定的5-取代的N-甲基-2-硝基苯胺衍生物制造4-取代的N<sup>2</sup>-甲基苯-1,2-二胺衍生物，随后使其与{4-[(2,4-二氧代-1,3-噻唑烷-5-基)甲基]苯氧基}乙酸或其酰氯或混合酸酐反应，和随后进行分子内脱水/缩合。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="440" he="85" /> | ||
| 申请公布号 | CN102725288A | 申请公布日期 | 2012.10.10 |
| 申请号 | CN201080053605.7 | 申请日期 | 2010.11.25 |
| 申请人 | 第一三共株式会社 | 发明人 | 池內丰;佐藤千春;沼上英治;二瓶悟;梶野久喜 |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C217/90(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 孔青;庞立志 |
| 主权项 | 1.一种用于制造以下通式(IV)表示的6-取代的1-甲基-1H-苯并咪唑衍生物或其盐或者其水合物的方法，所述方法包括使以下通式(II)表示的化合物在酸存在下经历分子内脱水缩合，并视需要使氮原子的保护基脱保护：<img file="2010800536057100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="454" he="92" />其中R<sup>1</sup>表示氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或氮原子的保护基；并且R<sup>2</sup>表示氢原子或氮原子的保护基，和<img file="42918DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="443" he="85" />其中R<sup>3</sup>表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||