发明名称 |
2-吡啶酮的一种N-烷基化方法 |
摘要 |
本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法,主要解决目前合成方法存在的后处理难,选择性低等技术问题,本发明的技术方案:以2-吡啶酮和烷基卤代烃在四烷基氟化铵的存在下溶于溶剂进行反应,高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡啶酮。本发明获得的N-烷基化的2-吡啶酮在药物化学及有机合成中具有广泛应用。 |
申请公布号 |
CN101654432B |
申请公布日期 |
2012.10.10 |
申请号 |
CN200810043726.8 |
申请日期 |
2008.08.21 |
申请人 |
上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
发明人 |
方明海;罗云富;吴颢;董径超;马汝建;陈曙辉 |
分类号 |
C07D213/643(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/643(2006.01)I |
代理机构 |
上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 |
代理人 |
张劲风 |
主权项 |
2‑吡啶酮的一种N‑烷基化方法,其特征是包括以下步骤:在室温下,将1g,10.5mmol 2‑羟基吡啶,1.32g,10.5mmol苄氯和12.7g,52.6mmol四丁基氟化铵溶于20mL THF;室温搅拌,反应过夜;TLC跟踪,原料消失,将反应物倒入100g冰水中,加入50mL乙酸乙酯,分层,水层再用30mL的乙酸乙酯萃取;有机层合并,再用30mL的水和30mL的饱和盐水洗涤,用无水Na2SO4干燥,过滤浓缩,柱层析得到纯的产品。 |
地址 |
200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号1号楼 |