发明名称 2-吡啶酮的一种N-烷基化方法
摘要 本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法,主要解决目前合成方法存在的后处理难,选择性低等技术问题,本发明的技术方案:以2-吡啶酮和烷基卤代烃在四烷基氟化铵的存在下溶于溶剂进行反应,高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡啶酮。本发明获得的N-烷基化的2-吡啶酮在药物化学及有机合成中具有广泛应用。
申请公布号 CN101654432B 申请公布日期 2012.10.10
申请号 CN200810043726.8 申请日期 2008.08.21
申请人 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 发明人 方明海;罗云富;吴颢;董径超;马汝建;陈曙辉
分类号 C07D213/643(2006.01)I 主分类号 C07D213/643(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 2‑吡啶酮的一种N‑烷基化方法,其特征是包括以下步骤:在室温下,将1g,10.5mmol 2‑羟基吡啶,1.32g,10.5mmol苄氯和12.7g,52.6mmol四丁基氟化铵溶于20mL THF;室温搅拌,反应过夜;TLC跟踪,原料消失,将反应物倒入100g冰水中,加入50mL乙酸乙酯,分层,水层再用30mL的乙酸乙酯萃取;有机层合并,再用30mL的水和30mL的饱和盐水洗涤,用无水Na2SO4干燥,过滤浓缩,柱层析得到纯的产品。
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