GK和PPAR双重激动活性的芳基脲类衍生物

摘要

本发明公开了一类新的芳基脲类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的芳基脲类衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶和过氧化物酶增殖体激活受体有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。

主权项

1.如通式I和II所示的芳基脲类衍生物，包括其可药用盐式中R1选为C1-8烷基，C2-8烷氧烷基，C1-8卤代烷基，C2-8卤代烷氧烷基，C3-8烷氧烷氧烷基，C3-8烷氧甲酰烷基，C3-8环烷基，C3-8环烷基烷基，C3-8环烷氧烷基，C3-8杂环烷基，C5-8芳烷基，C5-8杂芳烷基，C1-8烷基取代的烯丙基，C3-8杂环烷氧烷基，C6-8杂芳烷氧烷基，C6-8芳烷氧烷基，C1-8烷基取代的烯丙氧烷基。其中环烷基、杂环基、芳基、杂芳基可有原子或基团取代。R2选自-C(O)NHCH₃，-C(NH)CH₃，-C(NH)NHCH₃，-C(S)NHCH₃和经环碳原子连接的杂芳环，其含有5-6个环原子，其中有1-4个选自氮，硫或氧的杂原子，且其中一个氮原子位于连接碳的邻位；或其含有9-10个环原子，由含有6个环原子的芳环或杂芳环与含有5-6个环原子的杂芳环稠合而成，且环中有1-5个选自氮、氧或硫的杂原子，其中一个氮原子位于连接碳的邻位；所述芳环或杂芳环为无取代、单取代或多取代的。如：R′R″＝H CH₂OH，CH₂COOH CH₃CH₂CH₃F Cl COOH SCH₂COOH SCH₂COOEtOPhCOOH CH₂PhF CH₂Ph COOCH₃COOEt COOi-Pr COOt-Bu CH₂COOEtR3选自氢，C1-6直链或支链烷基，金属离子。R4选自氢，氟或氯，C1-6直链或支链烷基，部分氟代或氯代C1-6烷基，C1-6烷氨基，硝基，氰基。