发明名称 治疗疟疾、结核病和MAC疾病的方法
摘要 本文描述了用于治疗由传染性病原体引起的疾病的制剂和方法,所述传染性病原体包括鸟分枝杆菌(mycobacterium avium)复合体、结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis)、诺卡氏菌属(Nocardia)、Plasmodium falcium和伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)。
申请公布号 CN102724874A 申请公布日期 2012.10.10
申请号 CN201080046093.1 申请日期 2010.09.10
申请人 森普拉制药公司 发明人 P·B·费尔南德斯
分类号 A01N43/04(2006.01)I 主分类号 A01N43/04(2006.01)I
代理机构 北京市铸成律师事务所 11313 代理人 田强
主权项 1.一种用于治疗具有鸟分枝杆菌复合体、结核分枝杆菌、诺卡氏菌属、Plasmodium falcium或伯氏疟原虫的感染的患者的方法,所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的包含下式的化合物或其药学上可接受的盐的组合物的步骤:<img file="FDA0000152760150000011.GIF" wi="880" he="698" />其中:R<sub>10</sub>是氢或前体药物基团;X是H;且Y是OR<sub>7</sub>;其中R<sub>7</sub>是单糖或二糖、烷基、芳基、杂芳基、酰基-或-C(O)-NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>,其中R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立地选自由以下组成的组:氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、杂烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、二甲基氨基烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨基甲酰基;或X和Y与所连接的碳一起形成羰基;V是-C(O)-、-C(=NR<sub>11</sub>)-、-CH(NR<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>)-或-N(R<sub>14</sub>)CH<sub>2</sub>-,其中N(R<sub>14</sub>)连接到C-10碳;其中R<sub>11</sub>是羟基或烷氧基,R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各自独立地选自由以下组成的组:氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、二甲基氨基烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨基甲酰基;R<sub>14</sub>是氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、二甲基氨基烷基、酰基、磺酰基、脲基或氨基甲酰基;W是H、F、Cl、Br、I或OH;A是-CH<sub>2</sub>-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)<sub>2</sub>-、-S(O)<sub>2</sub>NH-、-C(O)NHS(O)<sub>2</sub>-;B是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,其中n是范围为0-10的整数,或B是不饱和的2-10个碳的碳链;且C是氢、羟基、酰基、酰氧基、磺酰基、脲基或氨基甲酰基或烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、氨基芳基、氨基杂芳基或烷基氨基芳基,它们每一个任选地被取代。
地址 美国北卡罗来纳州