发明名称 ANTAGONISTAS CICLOHEXIL-AZETIDINILO DE CCR2
摘要 Un método de prevenir, tratar o mejorar un síndrome, trastorno o enfermedad, en donde dicho síndrome, trastorno o enfermedad es diabetes tipo II, obesidad y asma, un método de inhibir la actividad CCR2.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde X es O ó NR3; en donde R3 es: H, alquilo C1-6, CH2CF3, alquil C1-6OH, alquenilo C2-6, CH2O-alquenilo C2-6, CH2O-alquilo C1-6, C(O)alquilo C1-6, CONH2, CONH-alquilo C1-6, SONH2, CH2Ph, CH2-heteroarilo, CH2-heterociclilo, CH2-cicloalquilo, cicloalquilo C3-6, o SO2-alquilo C1-2; en donde el heteroarilo, heterociclilo, o cicloalquilo puede ser opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de: F, OCH3, CH3, y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ambos Y1 e Y2 no sean N; Z es O, CH2, S, S(O), SO2, un resto seleccionado del grupo de fórmulas (2) o un enlace directo; en donde Ra y Rb se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3, y OCH3; R1 es cualquier resto del grupo de fórmulas (3), piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tiazolilo, benzo[1,3]dioxol-5-ilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, fenilo, tiazolilo, isotiazolilo, 3-H-tiazol-2-onilo, benzooxazolilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo, [1,3,4]tiadiazolilo, cicloalquilo C4-7, alquilo C1-6, alquil C1-4OH, CH2O-alquenilo C3-6, CH2O-alquilo C1-4, CH2C(O)NH2, CO2-alquilo C1-4, -CN, C(O)NH2, C(O)NHCH2CH2OH, OTBS, OH, O-alquilo C1-4, O-alquenilo C3-6, NH2, o NHBOC, o piridonilo; en donde el piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tiazolilo, benzo[1,3]dioxol-5-ilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, fenilo, tiazolilo, isotiazolilo, 3-H-tiazol-2-onilo, benzooxazolilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo, [1,3,4]tiadiazolilo, cicloalquilo C4-7, alquilo C1-6, o piridonilo, puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, independientemente seleccionados del grupo que consiste de: CH2C(O)NH2, alcoxi C1-4, O-cicloalquilo C3-6, OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C1-4, CH2CF3, N(alquil C1-4)2, alquil C1-4OH, Si(CH3)3, -CºCH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2-alquilo C1-4, N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NH-alquilo C1-4, NHCO2H, NHCO2-alquilo C1-4, NHCO-alquilo C1-4, NHCONH2, NHCONH-alquilo C1-4, y Br; R2 es F, NH2, H, u OH; y tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.
申请公布号 AR081652(A1) 申请公布日期 2012.10.10
申请号 AR2011P101998 申请日期 2011.06.09
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 C07D413/12;A61K31/416;A61K31/4162;A61K31/423;A61K31/437;A61P3/06;A61P3/10;A61P11/06;C07D401/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04 主分类号 C07D413/12
代理机构 代理人
主权项
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