发明名称 |
11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂 |
摘要 |
本发明提供式(I)化合物以及它们的药用盐,其中取代基是如在说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗例如II型糖尿病和代谢综合征的疾病。<img file="d2008800247172a00011.GIF" wi="1467" he="420" /> |
申请公布号 |
CN101743226B |
申请公布日期 |
2012.10.10 |
申请号 |
CN200880024717.2 |
申请日期 |
2008.07.07 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
保罗·吉莱斯皮;凯文·理查德·格廷;齐莉达;张强 |
分类号 |
C07D231/38(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/38(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
柳春琦 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物:<img file="FSB00000771752500011.GIF" wi="821" he="417" />其中:R<sub>1</sub>是氢或低级烷基;R<sub>2</sub>是低级烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH(CH<sub>3</sub>)OH或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OCH<sub>3</sub>;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>,与它们连接的N原子一起,形成5-至7-元单环,其含有R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>所连接的N原子并且任选含有选自O和S中的另一个杂原子,其中所述5-至7-元单环是未取代的或被独立地选自羟基,低级烷基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH的取代基单-或双-取代的;R<sub>3</sub>是独立地选自氢和低级烷基的一个或多个取代基;R<sub>4</sub>是氢;n是1,2,3或4;及其药用盐,其中,所述低级烷基是C<sub>3</sub>,C<sub>4</sub>,C<sub>5</sub>,C<sub>6</sub>或C<sub>7</sub>环状烷基,或C<sub>1</sub>,C<sub>2</sub>,C<sub>3</sub>或C<sub>4</sub>无环烷基;所述环烷基是环丙基,环丁基,环戊基,环己基或环庚基;所述杂环烷基是吗啉基,哌啶基,吡咯烷基,氮杂环庚烷基或四氢呋喃基;所述芳基是苯基或萘基;并且所述杂芳基是吡啶基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |