发明名称 双胍衍生物、其制备方法以及包含其作为活性成分的药物组合物
摘要 本发明提供了具有N4-N5取代的式1所示的双胍衍生物或其可药用盐、其制备方法和包含所述双胍衍生物作为活性成分的药物组合物。与常规药物相比,甚至低剂量的本发明双胍衍生物也显示出极佳的AMPKα活化作用和癌细胞增殖抑制作用,这使其可用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉病、骨质疏松、多囊卵巢综合征、代谢综合征、癌症等。
申请公布号 CN102725264A 申请公布日期 2012.10.10
申请号 CN201180005604.X 申请日期 2011.01.06
申请人 韩诺生物制药株式会社 发明人 金圣旭;田圣树;闵昌熙;朴世焕;金用恩;金德;李枝鲜;吴柱勋
分类号 C07C279/26(2006.01)I;C07C277/00(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C279/26(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 顾晋伟;郑斌
主权项 1.式1的化合物或其可药用盐:[式1]<img file="FDA00001861509900011.GIF" wi="462" he="325" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为氢或选自以下的非氢取代基:未取代或被选自C<sub>5-12</sub>芳基、C<sub>5-12</sub>杂芳基、C<sub>3-10</sub>环烷基、羟基和卤素的至少一个非氢取代基取代的C<sub>1-12</sub>烷基,C<sub>1-12</sub>烷氧基,C<sub>2-4</sub>烯基,C<sub>3-10</sub>环烷基,羟基,卤素,C<sub>5-12</sub>芳基和C<sub>5-12</sub>杂芳基;而且所述芳基和杂芳基是未取代的或被选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、羟基和卤素的至少一个非氢取代基取代,所述芳基和杂芳基的所述非氢取代基进一步被C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、羟基或卤素取代。
地址 韩国大田市