发明名称 4, 4-二取代-二氢-2(1H)-喹唑啉酮或硫酮类化合物、合成方法及用途
摘要 本发明涉及一类4,4-二取代的-3,4二氢-2(1H)-喹唑啉酮或硫酮类化合物、合成方法及其用途。该化合物是具有如下结构式的化合物、或者立体异构形式、立体异构体混合物或药学可以接受的盐:<img file="dda0000052861860000011.GIF" wi="413" he="296" />该类化合物合成方法简便,可作为高效的HIV-1型逆转录酶抑制剂。
申请公布号 CN102718721A 申请公布日期 2012.10.10
申请号 CN201110078047.6 申请日期 2011.03.30
申请人 中国科学院上海有机化学研究所;中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所 发明人 姜标;张琛;李敬云;滕诗蕾;杜小龙;庄道明;张林杰;姜海霞;曹星;王万军;陈华
分类号 C07D239/78(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61K31/708(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D239/78(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一类具有如下结构式的4,4-二取代-二氢-2(1H)-喹唑啉酮或硫酮类化合物、或其立体异构体形式、立体异构体混合物或者药学上可接受的盐:<img file="FDA0000052861840000011.GIF" wi="407" he="298" />其中:Z<sub>1</sub>或Z<sub>2</sub>选自H、卤素、C<sub>1-4</sub>烷氧基、CN、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>O、CHF<sub>2</sub>O、CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>、CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>O、PhCH<sub>2</sub>O、AcO、Me<sub>2</sub>NCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O、Et<sub>2</sub>NCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O、PhCH<sub>2</sub>OCO、t-Bu、i-Pr、NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、芳基、含R<sup>2</sup>的芳基、杂芳基或含R<sup>2</sup>的杂芳基;R<sup>1</sup>选取C<sub>1-10</sub>的烷基、C<sub>3-7</sub>的环烷基、C<sub>2-12</sub>的烯基、苄基、芳基、含R<sup>2</sup>的芳基、杂芳基或含R<sup>2</sup>的杂芳基;所述R<sup>2</sup>取代基为氢、C<sub>1-4</sub>的烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-4</sub>的烷氧基、卤素、硝基、CF<sub>3</sub>O、CHF<sub>2</sub>O、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>或CN;所述卤素选取F、Cl或Br;X选自O或者S;所述的芳基指苯基或萘基;所述的杂芳基指五元或六元含杂原子的环状芳香化合物,其中杂原子是O、S或N。
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