以1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖为原料立体选择性制备β-二氟胞苷盐酸盐的方法

摘要

本发明提供了一种立体选择性制备2’-脱氧-2’，2’-二氟-β-胞苷或其药用盐的方法，其特征在于以1，3，5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖为原料，经氧化、氟化得到中间体1，3，5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-二氟-α-D-呋喃核糖，然后与胞嘧啶进行偶合糖基化反应，得到2’-脱氧-2’，2’-二氟-β-胞苷或其药用盐。该方法步骤简单，原料来源丰富方便，可有效用于规模化生产2’-脱氧-2’，2’-二氟-β-胞苷盐酸。

主权项

一种立体选择性制备2’‑脱氧‑2’，2’‑二氟‑β‑胞苷或其药用盐的方法，其特征在于以1，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑α‑D‑呋喃核糖为原料，经氧化、氟化得到中间体1，3，5‑三‑O‑苯甲酰基‑2‑脱氧‑二氟‑α‑D‑呋喃核糖，然后与胞嘧啶进行偶合糖基化反应，经脱保护，得到2’‑脱氧‑2’，2’‑二氟‑β‑胞苷或其药用盐。