一种盐酸头孢他美酯的颗粒剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种盐酸头孢他美酯的颗粒剂及其制备方法，属于医药技术领域。该颗粒剂粒度为200～1600um，是由盐酸头孢他美酯包衣细颗粒和药学上可接受的辅料制成。其中，盐酸头孢他美酯包衣细颗粒是由盐酸头孢他美酯和辅料采用流化床喷雾法制成细颗粒后包衣所得，占整个颗粒总重的30％～75％。包衣所用的包衣材料含有成膜材料、增塑剂、抗粘连剂；本发明的优点是完全掩盖了盐酸头孢他美酯的特殊苦味，提高了老人、儿童和吞咽有困难的患者的用药顺应性。

主权项

一种盐酸头孢他美酯颗粒剂，其特征在于该颗粒剂由盐酸头孢他美酯的包衣细颗粒和药学上可接受的辅料制成；其中盐酸头孢他美酯包衣细颗粒是由盐酸头孢他美酯和辅料混合均匀制成细颗粒后包裹胃溶性包衣材料制得，其中包衣细颗粒占颗粒总重的35%~75%；所述药学上可接受的辅料由稀释剂、粘合剂和崩解剂组成，其中：粘合剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种，用量为颗粒总重的5%~15%，崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的一种或多种，用量为颗粒总重的5%~10%；所述制备盐酸头孢他美酯包衣细颗粒所用的辅料含有稀释剂、粘合剂和崩解剂，其中：粘合剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和聚维酮中的一种或多种，用量为包衣细颗粒总重的5%~10%，崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的一种或多种，用量为包衣细颗粒总重的5%~15%。2、根据权利要求1所述的盐酸头孢他美酯颗粒剂，其特征在于所述药学上可接受的辅料中稀释剂选自淀粉、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、碳酸钙、甘露醇和木糖醇中的一种或多种，用量为颗粒总重的20%~60%。3、根据权利要求1所述的盐酸头孢他美酯颗粒剂，其特征在于所述的盐酸头孢他美酯包衣细颗粒中盐酸头孢他美酯用量为包衣细颗粒总重的35%~75%。4、根据权利要求1所述的盐酸头孢他美酯颗粒剂，其特征在于所述制备盐酸头孢他美酯包衣细颗粒所用的辅料中稀释剂选自淀粉、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、碳酸钙、甘露醇、木糖醇中的一种或多种，用量为包衣细颗粒总重的20%~50%。5、根据权利要求1所述的盐酸头孢他美酯颗粒剂，其特征在于制备盐酸头孢他美酯包衣细颗粒所用的胃溶性包衣材料含有：（1）成膜材料：选自聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯、EudragitE100和羟丙甲基纤维素中的一种或多种，用量为包衣材料总重的75%~90%；（2）增塑剂：选自PEG6000、PEG4000、PEG1500、蓖麻油和柠檬酸三乙酯中的一种或多种，用量为包衣材料总重的5%~10%；（3）抗粘连剂：选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一种或多种，用量为包衣材料总重的5%~10%；（4）消泡剂：选自甲基硅油或聚二甲基硅氧烷，用量为包衣材料的1%~5%。6、根据权利要求1所述的盐酸头孢他美酯颗粒剂，其特征在于所述的盐酸头孢他美酯包衣细颗粒的粒径为100~600um。7、一种制备权利要求1所述的盐酸头孢他美酯颗粒剂的方法，该制备方法包含以下步骤： （1）将处方量的盐酸头孢他美酯及辅料分别过100~200目筛，混合均匀，得到混合粉，将混合粉置于流化床系统内，流化均匀；（2）喷入一定浓度的粘合剂 ，制得盐酸头孢他美酯颗粒，筛分粒径为200~600um的颗粒，备用，制粒过程中，进口温度：30~55℃，出口温度30~45℃，产品温度30~45℃，干燥过程中进口温度45~60℃，出品温度40~55℃，产品温度40~55℃，喷雾速度3~10ml/min，喷雾压力为0.15~0.3Mpa；（3）将筛分的盐酸头孢他美酯颗粒进行包衣，干燥，筛分200~600um的包衣细颗粒；（4）将步骤（3）制得的盐酸头孢他美酯包衣细颗粒和辅料混合均匀后制粒得到盐酸头孢他美酯颗粒。