发明名称 一种盐酸决奈达隆的制备方法
摘要 本发明属于治疗心率失常药物的制备方法的技术领域,具体为一种盐酸决奈达隆的制备方法,将2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃与磺酰氯反应,生成N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃基)]甲磺酰胺(式Ⅱ化合物)和N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃基)]-N-(甲磺酰基)甲磺酰胺(式Ⅲ化合物)的混合物。该混合物从反应液中分离,干燥,得粗品。粗品在碱性条件下反应,式Ⅲ化合物反应得到N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃)]甲磺酰胺(式Ⅱ化合物)。式Ⅱ化合物与无机酸反应生成(式Ⅰ化合物)。
申请公布号 CN102725279A 申请公布日期 2012.10.10
申请号 CN201080039254.4 申请日期 2010.11.08
申请人 山东邹平大展新材料有限公司 发明人 李岩;李丕永
分类号 C07D307/80(2006.01)I 主分类号 C07D307/80(2006.01)I
代理机构 济南舜源专利事务所有限公司 37205 代理人 宋玉霞
主权项 1. 一种盐酸决奈达隆的制备方法,包括以下步骤:(1) 在酸吸收剂的存在下,2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃与磺酰氯在溶剂中反应,反应温度为室温至回流温度,生成N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃基)]甲磺酰胺(式Ⅱ化合物)和N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃基)]-N-(甲磺酰基)甲磺酰胺(式Ⅲ化合物)的混合物;其中,2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃和磺酰氯的摩尔比为1:1.5~5.0;<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="274" he="83" /><img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="258" he="88" />Ⅱ Ⅲ(2)将得到的混合物过滤、干燥,得粗品,上述粗品在碱性条件下,式Ⅲ化合物反应得到N-[2-(正丁基)-3-(4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-(苯并呋喃)]甲磺酰胺(式Ⅱ化合物); (3)式Ⅱ化合物与无机酸反应生成盐酸决奈达隆。
地址 256220 山东省滨州市邹平县临池镇小临池村