发明名称 一种缬沙坦有机药物共晶及其制备方法
摘要 本发明属于有机药物新晶型技术领域,具体涉及一种缬沙坦有机药物共晶及其制备方法。新晶型是由4个缬沙坦分子和4个乙醇分子通过氢键作用组成缬沙坦药物共晶基本结构单元;X方向上,一个缬沙坦分子中四氮唑上的H原子作为氢键给体与另外一缬沙坦分子中羰基上的O原子作为氢键受体形成氢键;Y方向上,缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键;乙醇分子中羟基上的H原子作为氢键给体与缬沙坦分子中羧基上的O原子作为氢键受体形成氢键;Z方向上,缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键。本发明制备的药物有望显著提高缬沙坦口服制剂的生物利用度。
申请公布号 CN102702118A 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN201210190796.2 申请日期 2012.06.11
申请人 吉林三善恩科技开发有限公司 发明人 韩冰;张婷;刘磊;杨艳;林长庆;刘景瑞
分类号 C07D257/04(2006.01)I;C07C31/08(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D257/04(2006.01)I
代理机构 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 代理人 张景林;刘喜生
主权项 一种缬沙坦有机药物共晶,其特征在于:新晶型是由4个缬沙坦分子和4个乙醇分子通过氢键作用组成缬沙坦药物共晶基本结构单元;X方向上,一个缬沙坦分子中四氮唑上的H原子作为氢键给体与另外一缬沙坦分子中羰基上的O原子作为氢键受体形成氢键;Y方向上,缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键;乙醇分子中羟基上的H原子作为氢键给体与缬沙坦分子中羧基上的O原子作为氢键受体形成氢键;Z方向上,缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键,从而构成缬沙坦有机药物新晶型的三维网络结构;该药物共晶的空间群为正交晶系,其轴长a=10.154~10.254,b=12.846~12.946,c=20.137~20.237,轴角α=89.95°~90.05°,β=89.95°~90.05°,γ=89.95°~90.05°。
地址 132011 吉林省吉林市高新区深圳街86号创业园E2东侧