发明名称 胰高血糖素受体拮抗剂、制备和治疗用途
摘要 本发明公开了新的式(I)化合物,或其药学上可接受的盐,其具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性,以及制备这种化合物的方法。在另一实施方案中,发明公开了包括式(I)化合物的药物组合物,以及使用这些化合物和组合物来治疗糖尿病以及其它胰高血糖素相关的代谢失调等等的方法。
申请公布号 CN101309894B 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN200680042874.7 申请日期 2006.11.10
申请人 伊莱利利公司 发明人 M·D·查佩尔;S·E·康纳;P·A·希普斯金德;J·E·拉马尔;朱国新
分类号 C07C235/42(2006.01)I;C07D213/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I 主分类号 C07C235/42(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 王颖煜;李连涛
主权项 1.结构由式I代表的化合物:<img file="FSB00000757564300011.GIF" wi="1023" he="442" />或其药学上可接受的盐,其中:T独立地为碳,或氮;R1和R2独立地为-H;R3为-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基,其任选被1-3个卤素取代、-(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)烯基,其任选被1-3个卤素取代、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基;R4和R5独立地为-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其任选被1-3个卤素取代;R6为<img file="FSB00000757564300012.GIF" wi="369" he="237" />其中锯齿形标记表示连接到母体分子的点;R7和R8独立地为-H;R9独立地为-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其任选被1-3个卤素取代;并且R11独立地为-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基,其任选被1-3个卤素取代、或-(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)烯基,其任选被1-3个卤素取代;然而条件是如果R11为-(C1-C8)烷基,其任选被1-3个卤素取代或-(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)烯基,其任选被1-3个卤素取代,则R3是与R11相同的部分;或者R11和R3与它们相连的碳一起形成具有五个碳的环烷基环,其中具有五个碳的环烷基环任选可含有一个双键。
地址 美国印第安纳州