新型噁唑烷酮衍生物

摘要

本发明是关于新型噁唑烷酮衍生物及其制备方法，以及含有该衍生物的用于抗生素的药物组合物。本发明的噁唑烷酮衍生物显示对广谱菌的抑制活性和低毒性。通过具有羟基的化合物与氨基酸或磷酸酯之间的反应制备的前体药物具有优异的水溶性。而且，本发明的衍生物可以显示对包括革兰氏阳性菌如葡萄球菌、肠道球菌和链球菌，厌氧微生物如类菌体和梭菌体以及耐酸微生物如结核分支菌、鸟分支菌在内的人和动物病原体的有力抗菌活性。因此，含有该噁唑烷酮的组合物用于抗生素中。

主权项

1.对应于式1的噁唑烷酮衍生物或其药物可接受的盐：<式1>在式1中，X表示碳或氮；R₁和R₁’分别表示氢或氟；R₂表示-NR₅R₆、-OR₇、三唑、氟、烷基磷酸酯、单磷酸酯、或磷酸酯的金属盐；R₅和R₆相同或不同，分别表示氢、1-4个碳原子的烷基或乙酰基；R₇为氢、1-3个碳原子的烷基或酰化氨基酸，当R₇为酰化氨基酸时，氨基酸为丙氨酸、氨基乙酸、脯氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯基丙氨酸、β-丙氨酸或缬氨酸；Het表示杂环或杂芳环，为吡咯、呋喃、哌嗪、哌啶、咪唑、1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、四唑、吡唑、吡咯烷、噁唑、异噁唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、噻唑或吡嗪；R₃和R₄相同或不同，分别表示氢、由氰基取代或未取代的1-4个碳原子的烷基、-(CH₂)_m-OR₇或酮，其中m表示0、1、2、3或4。