作为具有治疗效用的受体调节剂的新型化合物

摘要

本发明涉及新型的胺衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为鞘氨醇-1-磷酸酯受体的调节剂的药物的用途。

主权项

1.一种式I化合物，其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶型及单独的同分异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐式I其中：R¹是N或C-R¹⁰；R²是芳族杂环、非芳族杂环、环烷基、环烯基或芳基；R³是O、N-R¹¹、CH-R¹²或S、-CR¹³=CR¹⁴-、-C(O)或-C≡C-；R⁴是H、芳族杂环、非芳族杂环、环烷基、环烯基或芳基；R⁵是H、卤素、羟基、-OC_1-3烷基、羟基或C_1-3烷基；R⁶是H、C_1-3烷基、卤素、羟基或-OC_1-3烷基；R⁷是H或C_1-6烷基；R⁸是H或C_1-6烷基；R⁹是-OPO₃H₂、-COOH、-P(O)(OH)₂、-C_3-6烷基、-S(O)₂OH、-P(O)MeOH、-P(O)(H)OH或–OR¹⁵；R¹⁰是H、C_1-6烷基、卤素、羟基或-OC_1-3烷基；R¹¹是H或C_1-3烷基；R¹²是H、C_1-3烷基、卤素、羟基、-OC_1-3烷基或氨基；R¹³是H或C_1-3烷基；R¹⁴是H或C_1-3烷基；R¹⁵是H或C_1-3烷基；L是CHR¹⁶、O、S、NR¹⁷或-C(O)-；a是0、1、2、3、4或5；b是0、1、2、3、4或5；c是0或1；d是0、1、2或3；R¹⁶是H、C_1-3烷基、–OC_1-3烷基、卤素、羟基或氨基，且R¹⁷是H或C_1-3烷基；附带条件是：当R³是O、N-R¹²或S且b是0或1时，L不是O、S或NR¹⁷；且当R⁹是-OPO₃H₂、-COOH、-P(O)(OH)₂、-S(O)₂OH、-P(O)MeOH或-P(O)(H)OH时，d不是0；且当R⁹是OR¹⁵时，d不是0或1。