发明名称 |
5-羟基嘧啶-4-甲酰胺衍生物 |
摘要 |
本发明提供可加强促红细胞生成素的产生的化合物。本发明提供式(1)所示的化合物:<img file="2010800582110100004dest_path_image002.GIF" wi="334" he="152" />[其中,R<sup>1</sup>:式(1A):<img file="dest_path_image004.GIF" wi="359" he="192" />[其中,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>:H,卤素,或烷基;R<sup>6</sup>:H,卤素,烷基等;R<sup>7</sup>:可取代的羟基烷基,可取代的羟基卤代烷基,可取代的烷氧基烷基等;取代基组α:氧代,羟基,氨基等;环Q<sup>1</sup>:单环的杂环基;环Q<sup>2</sup>:单环的烃环基团,或单环的杂环基;环Q<sup>3</sup>:单环的烃环基团,或单环的杂环基;X:单键,亚甲基,亚乙基等];R<sup>2</sup>:烷基,或甲基硫烷基;且R<sup>3</sup>:H或甲基]等。 |
申请公布号 |
CN102712619A |
申请公布日期 |
2012.10.03 |
申请号 |
CN201080058211.0 |
申请日期 |
2010.10.20 |
申请人 |
第一三共株式会社 |
发明人 |
栗林健;洼田秀树;田中直树;福田刚;辻贵司;后藤力 |
分类号 |
C07D401/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/06(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
蔡晓菡;李进 |
主权项 |
1.下述通式 (1)所示的化合物、其药理学上可接受的酯或其药理学上可接受的盐,<img file="397869DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="334" he="161" />[其中,R<sup>1</sup> 表示下述通式 (1A)所示的基团,<img file="315010DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="359" he="193" />[其中,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地表示氢原子、卤素原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基,R<sup>6</sup>表示氢原子、卤素原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、氨基甲酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基氨基甲酰基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基)氨基甲酰基,R<sup>7</sup> 表示可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的羟基卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基)羰基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基氨基甲酰基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基)氨基甲酰基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基氨基甲酰基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基氨基甲酰基 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基)氨基甲酰基 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub> 烷酰基氨基、可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub> 烷酰基氨基 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基、或可具有独立地选自取代基组α的1个或2个取代基的C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub> 烷酰基氧基 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷基,取代基组α表示由氧代基,羟基,氨基,羧基,氨基甲酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基,C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub> 烷酰基氨基,羟基亚氨基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub> 烷氧基亚氨基构成的组,环Q<sup>1</sup> 表示单环的杂环基(其中,所述杂环基包含5~7元的芳香杂环和非芳香杂环,且含有选自氮原子、硫原子和氧原子中的1个或2个原子),环Q<sup>2 </sup>表示单环的烃环基(其中,所述烃环基包含5~7元的芳香烃环和非芳香烃环),或单环的杂环基(其中所述杂环基包含5~7元的芳香杂环和非芳香杂环,且含有选自氮原子、硫原子和氧原子中的1个或2个原子),环Q<sup>3</sup> 表示单环的烃环基(其中,所述烃环基包含5~7元的芳香烃环和非芳香烃环),或单环的杂环基(其中,所述杂环基包含5~7元的芳香杂环和非芳香杂环,且含有选自氮原子、硫原子和氧原子中的1个或2个原子),且X表示单键、亚甲基或亚乙基],R<sup>2</sup> 表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或甲基硫烷基,且R<sup>3</sup> 表示氢原子或甲基]。 |
地址 |
日本东京都 |