取代苯甲酰脲类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及新型的取代苯甲酰脲类化合物及其制备方法和药理用途。该类化合物的结构通式如式(I)所示，其中R₁、R₂和R₃的定义如说明书中所述，此类化合物可作为亲环素A(Cyclophilin A，CypA)的小分子抑制剂。CypA是一类具有肽基脯氨酸顺反异构酶(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase，PPIase)活性的蛋白，与体内蛋白质折叠、组装和转运有关。目前研究表明CypA参与了多种生理途径，如自身免疫抑制和HIV-1入侵感染等。因此，本发明涉及的化合物有望开发成为新的免疫抑制药或抗HIV-1药物。

主权项

一种取代苯甲酰脲类化合物，其特征在于，所述化合物为：1‑(1‑呫吨基)‑3‑(2，6‑二羟基苯甲酰)脲、1‑萘‑3‑(2，6‑二羟基苯甲酰)脲、1‑苯甲基‑3‑(2，6‑二羟基苯甲酰)脲、1‑环己基‑3‑(2，6‑二羟基苯甲酰)脲、1‑(4‑氟苯基)‑3‑(2，6‑二羟基苯甲酰)脲、1‑(2，3‑二氢‑茚‑1‑基)‑3‑(2，6‑二羟基苯甲酰)脲、1‑二苯甲基‑3‑(2，6‑二羟基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑氯苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑氰基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑氟苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑甲氧基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑三氟甲基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2，6‑二氟苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2，6‑二氯苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑氯‑6‑氟苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑氟‑6‑甲巯基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑氯‑6‑甲巯基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑氯‑6‑甲氧基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑甲巯基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑苄氧基苯甲酰)脲、1‑芴‑3‑(2‑硝基苯甲酰)脲或1‑芴‑3‑(2‑胺基苯甲酰)脲。