制备吲唑-3-甲酸和N-(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐的方法

摘要

本发明提供制备吲唑-3-甲酸2的新方法，吲唑-3-甲酸2是制备烟碱α-7受体激动剂或部分激动剂例如N-(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基-1H-吲唑-3-甲酰胺HCl盐13的关键原料。烟碱α-7受体激动剂或部分激动剂可用于治疗与有缺陷的或失灵的烟碱乙酰胆碱受体相关的疾病情况，尤其是脑部，例如用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症，以及其它精神和神经系统紊乱。本方法可以在扩大水平下用于制备吲哚-3-甲酸。

主权项

1.一种用于制备化合物2的方法：其包括：(a)使苯肼与苯甲醛反应得到苯甲醛苯腙9；(b)将步骤(a)的苯甲醛苯腙与草酰氯混合得到中间体10；(c)将步骤(b)的中间体10与氯化铝混合得到中间体11；以及(d)将步骤(c)的中间体11与酸性水溶液混合得到化合物2。