3’-硫代核苷的合成方法

摘要

本发明涉及一种3′-硫代核苷的合成方法。本发明以易得的氧代核苷为起始原料，先对呋喃环的伯羟基进行选择性保护，接着经过两次翻转，成功地在呋喃环的3号位引入-SH。本发明优化了3-硫代核苷的合成路线，即由起始原料经五步反应便可获得目标物产物，从而提高了目标物产物的收率(收率是现有技术的4～5倍)及纯度。

主权项

1.一种合成式I所示化合物的方法，包括如下步骤：(1)由式II所示化合物经选择性羟基保护反应，获得式III所示化合物的步骤；(2)由式III所示化合物经羟基翻转反应，获得式IV所示化合物的步骤；(3)由式IV所示化合物经羟基保护反应，获得式V所示化合物的步骤；(4)由式V所示化合物经硫代及翻转反应，获得式VI所示化合物的步骤；(5)由式VI所示化合物经还原反应，获得目标物的步骤；其中，R₁为H，卤素，C₁～C₃烷氧基或叠氮基；R₂和R₃分别独立选自：羟基保护基团中一种；R₄为乙酰基或苯甲酰基；A为碱基。