人干扰素α衍生物及其聚乙二醇化修饰物的制备和用途

摘要

本发明涉及人干扰素α衍生物及其聚乙二醇化修饰物的制备和用途。其中，人干扰素α衍生物是在人干扰素α的N末端接上3个氨基酸，其结构式为：R3-R2-R1-interferon。式中，interferon为人干扰素α，人干扰素α的N末端连接的第一位氨基酸R1为含硫氨基酸或甘氨酸；第二位氨基酸R2为芳香族氨基酸或甘氨酸；第三位氨基酸R3为酸性氨基酸或甘氨酸。本发明还提供了上述人干扰素α衍生物的聚乙二醇衍生物及其制备方法，以及其在制备治疗或预防病毒性感染或肿瘤疾病的药物中的用途。本发明人干扰素α衍生物具有比活性高，聚乙二醇化修饰率高的优势，其聚乙二醇修饰物具有生物活性高和不含非N端修饰异构体的特点，具有体内半衰期延长，血浆清除率降低等优点。

主权项

人干扰素α衍生物，其特征在于，在人干扰素α的N末端接上3个氨基酸，其结构式如下：R3‑R2‑R1‑interferon式中，interferon为人干扰素α，人干扰素α的N末端连接的第一位氨基酸R1为甲硫氨酸；第二位氨基酸R2为苯丙氨酸；第三位氨基酸R3为谷氨酸。