发明名称 作为具有治疗效用的受体调节剂的新型化合物
摘要 本发明涉及新型的环胺和环烷基衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为鞘氨醇-1-磷酸酯受体的调节剂的药物的用途。
申请公布号 CN102712618A 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN201080062128.0 申请日期 2010.11.19
申请人 阿勒根公司 发明人 T·M·海德尔堡;P·X·阮
分类号 C07D333/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D333/06(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;姜建成
主权项 1.一种式I化合物,其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、晶型及单独的同分异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐<img file="FDA00001919936100011.GIF" wi="1778" he="547" />式I其中:R<sup>1</sup>是N或C-R<sup>11</sup>;R<sup>2</sup>是芳族杂环、非芳族杂环、环烷基、环烯基或芳基;R<sup>3</sup>是O、N-R<sup>12</sup>、CH-R<sup>13</sup>、S、-CR<sup>14</sup>=CR<sup>15</sup>-、-C≡C-或-C(O)-;R<sup>4</sup>是H、芳族杂环、非芳族杂环、环烷基、环烯基或芳基;R<sup>5</sup>是H、卤素、-OC<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷基或羟基;R<sup>6</sup>是H、C<sub>1-3</sub>烷基、卤素、羟基或-OC<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>7</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>8</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>9</sup>是CH或N;R<sup>10</sup>是OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、羧酸、-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基、-S(O)<sub>2</sub>OH、-P(O)MeOH、-P(O)(H)OH或-OR<sup>16</sup>;R<sup>11</sup>是H、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、羟基或-OC<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>12</sup>是H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>13</sup>是H、C<sub>1-3</sub>烷基、卤素、羟基、-OC<sub>1-3</sub>烷基或氨基;R<sup>14</sup>是H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>15</sup>是H或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>16</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基;a是0、1、2、3或4;b是0、1、2、3或4;c是0或1;d是0或1;e是0、1、2或3;f是0、1、2或3;g是0、1、2或3;L是CHR<sup>17</sup>、O、S、NR<sup>18</sup>或-C(O)-;R<sup>17</sup>是H、C<sub>1-3</sub>烷基、-OC<sub>1-3</sub>烷基、卤素、羟基或氨基,且R<sup>18</sup>是H或C<sub>1-3</sub>烷基;附带条件是当R<sup>3</sup>是O、N-R<sup>12</sup>、S且b是0或1时,L不是O、S或NR<sup>18</sup>。
地址 美国加利福尼亚