胰岛成像用分子探针及其使用

摘要

本发明提供一种胰岛成像用分子探针。该分子探针包括下述式(1)、(5)和(9)中的任一个所示的多肽或与上述多肽具有同源性的多肽。Z-DLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(1)Z-DLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH₂(5)B-DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(9)[上述式(1)和(5)中的“X”以及上述式(9)中的“B-”表示氨基被下述式(I)所示的含有芳香环的基团所标记。][在上述式(I)中，A表示芳香族烃基或芳香族杂环基，R¹表示含有放射性碘的取代基，R²表示氢原子或与R¹不同的取代基，R³表示结合键、亚甲基或氧基亚甲基。]

主权项

1.一种胰岛成像用分子探针，其特征在于，包括：下述式(1)～(12)中任一个所示的多肽；由下述式(1)～(12)的多肽中缺失、添加或取代1个～数个氨基酸而得到的、能够与胰岛结合的多肽；或者与下述式(1)～(12)的多肽的氨基酸序列具有80％以上的同源性的、能够与胰岛结合的多肽，Z-DLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(1)(序列编号1)Z-LSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(2)(序列编号2)Z-SXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(3)(序列编号3)Z-XQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(4)(序列编号4)Z-DLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH₂(5)(序列编号5)Z-LSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH₂(6)(序列编号6)Z-SKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH₂(7)(序列编号7)Z-KQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH₂(8)(序列编号8)B-DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(9)(序列编号9)B-LSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(10)(序列编号10)B-SKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(11)(序列编号11)B-KQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH₂(12)(序列编号12)在上述式(1)～(8)中，“Z-”表示N末端的α-氨基为非修饰的，或被不带电荷的修饰基所修饰，“X”表示赖氨酸残基，其侧链的氨基被下述式(I)所示的含有芳香环的基团所标记，在上述式(9)～(12)中，“B-”表示N末端的α-氨基被由下述式(I)所示的含有芳香环的基团所标记，在上述式(1)～(12)中，“-NH₂”表示C末端的羧基被酰胺化，在上述式(I)中，A表示芳香族烃基或芳香族杂环基中的任一种，R¹表示含有¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I以及¹³¹I中的任一个的取代基，R²表示氢原子或与R¹不同的1个或多个取代基，R³表示结合键、亚甲基以及氧基亚甲基中的任一种。