含氮杂芳基衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)的含氮杂芳基衍生物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、A¹、A²和Y如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以被用作药物。

主权项

1.式(I)化合物其中，A¹和A²独立地选自由CH和N组成的组，前提是A¹和A²不同时是N；R¹是低级烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、乙酰基、低级烷基-C(O)-、氰基、卤素、任选被1个或2个低级烷基或低级烷氧基低级烷基取代的氨基、环烷基或杂环基；R²和R³独立地是氢或低级烷基；R⁴是任选地被选自由以下基团组成的组的1至3个取代基取代的杂芳基：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、乙酰基、氰基和任选被1个或2个低级烷基或低级烷氧基低级烷基取代的氨基；Y是选自由以下基团组成的组的5元杂芳基：其中所述杂芳基任选地被选自由以下基团组成的组的一个取代基取代：低级烷基，其任选地被选自由以下基团组成的组的1至3个取代基取代：芳基、环烷基、杂环基、低级烷氧基、羟基、卤素、任选地被一个或两个低级烷基取代的氨基、COOH、COO-低级烷基、氧代、氰基及任选地被选自由以下基团组成的组的1至3个取代基取代的杂芳基：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、乙酰基、氰基和任选被1个或2个低级烷基或低级烷氧基低级烷基取代的氨基，环烷基，其任选地被选自由以下基团组成的组的1至3个取代基取代：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、乙酰基、氰基和任选被1个或2个低级烷基或低级烷氧基低级烷基取代的氨基，及杂环基，其任选地被选自由以下基团组成的组的1至3个取代基取代：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、乙酰基、氰基和任选被1个或2个低级烷基或低级烷氧基低级烷基取代的氨基；并且R⁵选自由芳基和杂芳基组成的组，其中所述芳基和所述杂芳基任选地被选自由以下基团组成的组的1至3个取代基取代：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、乙酰基、氰基和任选被1个或2个低级烷基或低级烷氧基低级烷基取代的氨基，或其药用盐。