发明名称 丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂
摘要 本发明涉及丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂。更具体地,涉及式(I)或(II)所示的大环化合物,<img file="d200810174302501a00011.GIF" wi="923" he="402" /> 式(I)中各取代基R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、U、W、X、Y和Z,以及式(II)各取代基R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、U、W、X、T和Z的定义如说明书所述。这些化合物可用来治疗丙型肝炎病毒感染。本发明还公开了含有所述大环化合物的药学组合物以及所述大环化合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的应用。
申请公布号 CN101580535B 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN200810174302.5 申请日期 2008.10.28
申请人 太景生物科技股份有限公司 发明人 林助强;李广元;刘永庆;罗斌;陈荣峻;刘振富;陈志明;金其新
分类号 C07K5/12(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07K5/12(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 祝莲君
主权项 1.式(I)的化合物:<img file="FDA00001856089000011.GIF" wi="688" he="590" />其中,R<sub>1</sub>为C<sub>3-10</sub>环烷基;R<sub>2</sub>为C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-10</sub>环烷基;U是-NH(CO)-,-NHSO-或-NHSO<sub>2</sub>-;W是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-,-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-,-S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S-,-SO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO-,m是1,2或3,n是0,1或2;X是-O-,或-S-;Y是<img file="FDA00001856089000012.GIF" wi="632" he="369" />其中R<sub>i</sub>,R<sub>ii</sub>,R<sub>iii</sub>,R<sub>iv</sub>,R<sub>v</sub>,R<sub>vi</sub>,R<sub>vii</sub>和R<sub>viii</sub>各自独立地是H,卤素,C<sub>1-6</sub>烷基,或C<sub>1-6</sub>烷氧基;或Y是<img file="FDA00001856089000013.GIF" wi="1149" he="384" />其中R<sub>i</sub>为芳基或杂芳基;R<sub>ii</sub>,R<sub>iii</sub>,R<sub>iv</sub>,和R<sub>v</sub>各自独立地是H,卤素,C<sub>1-6</sub>烷基,或C<sub>1-6</sub>烷氧基;T是-CH-或-N-;Z是-C(O),-OC(O)-,-NR′C(O)-,或-OC(S)-;其中R'是H;其中,所述的环烷基、芳基或杂芳基同时包括取代的和未取代的基团;所述环烷基、芳基或杂芳基上的取代基选自:C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基,卤素;所述芳基为苯基,萘基,芘基,蒽基或菲基;所述杂芳基为呋喃基,吡咯基,噻吩基,噁唑基,咪唑基,噻唑基,吡啶基,嘧啶基,喹唑啉基,喹啉基,异喹啉基或吲哚基。
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